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2013执业药师药物化学辅导:钠,钾通道阻滞剂

  2013执业药师药物化学辅导:钠,钾通道阻滞剂

  钠,钾通道阻滞剂

  抗心率失常药分类(Vaughan Williams)法

  –Ⅰ类:钠通道阻滞剂

  Ia类:除抑制钠离子内流外,还能抑制钾通道,延长所有心肌细胞的有效不应期,为广谱抗心律失常药

  Ib类:对钠离子内流抑制作用较弱,只是对浦顷野纤维起作用,属窄普药,只用于室性心律失常

  Ic类:抑制钠通道能力最强,能有效地抑制心肌的自律性、传导性,延长有效不应期,在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用,亦属广普抗心律失常药

  –Ⅱ类:β-肾上腺素受体阻滞剂

  –Ⅲ类:钾通道阻滞剂。胺碘酮(amiodarone)、托西溴苄铵(bretylium tosilate)、氯非铵(clofilium)、索他洛尔(sotalol)等。 选择性作用于心肌细胞K+通道,阻止K+外流

  –Ⅳ类:钙通道阻滞剂

药名

硫酸奎尼丁Quinidine Sulfate

结构

化学名

(9S)-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物

含4个手性碳(3R,4S,8R,9S),药用品为右旋体

 

类型

Ia类钠通道阻滞剂,从金鸡纳树皮中分离的生物碱。

物理性质

奎尼丁游离碱白色无定形粉末,微溶于水,不溶于乙醚

化学性质

绿奎宁反应,在1滴样品水溶液中加入1滴溴水混匀,当溴的橙色消失而溶液变黄时,再加入过量的氨溶液后生成翠绿色的二醌基吲哚铵盐,该反应为奎宁生物碱的特征反应。

代谢

喹啉环2`-位发生羟基化  ;O-去甲基化;奎核碱环2-位羟基化

药物用途

a、治疗心房颤动;b、阵发性心动过速;c、心房扑动。 大量服用奎尼丁可发生蓄积而中毒。

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