2013执业药师药理学:非典型β-内酰胺类抗生素
非典型β-内酰胺类抗生素
1.氨曲南:
抗菌范围类似氨基糖苷类,在革兰阴性需氧菌中,对肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌作用佳,副作用少。对β-内酰胺酶稳定,对青霉素无交叉过敏。肌肉注射吸收较好。与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。
常作为氨基糖苷类的替代品。临床用于大肠杆菌、沙雷菌、克氏杆菌和铜绿假单胞菌所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及败血症的治疗。
2. 亚胺培南:
抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、革兰阴性杆菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。对各种β-内酰胺酶高度稳定,抗菌活性较β-内酰胺类强,细菌对本品与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性,可作为后两者耐药的替代品。
3.β-内酰胺酶抑制剂——β-内酰胺酶是干什么的?——水解青霉素等β-内酰胺类抗生素,导致耐药的根本原因!
能与β-内酰胺酶发生牢固的结合,使酶不可逆的失活。常与其他β-内酰胺类抗生素合用,以增强抗菌作用。
克拉维酸
抗菌谱广,抗菌活性低,常与其他β-内酰胺类抗生素合用,以增强抗菌作用。
临床主要用于产β-内酰胺酶细菌引起的呼吸道、五官科感染,乳腺炎,皮下软组织感染,尿路、盆腔感染。
舒巴坦
抗菌作用略强于克拉维酸,与β-内酰胺类抗生素合用有抗菌协同作用。
临床主要用于产β-内酰胺酶的流感杆菌、淋球菌、肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、脆弱杆菌所致感染。
他唑巴坦
为不可逆的β-内酰胺酶竞争性抑制剂,对青霉素酶和β-内酰胺酶均有较强的抑制作用,较舒巴坦抑酶作用强。
练习题
X型题
1.青霉素的抗菌谱为
A.敏感的革兰阳性和阴性球菌
B.革兰阳性杆菌
C.螺旋体
D.支原体、立克次体
E.革兰阴性杆菌
『正确答案』ABC
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