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2013执业药师药理学:非典型β-内酰胺类抗生素

  2013执业药师药理学:非典型β-内酰胺类抗生素

  非典型β-内酰胺类抗生素

  1.氨曲南:

  抗菌范围类似氨基糖苷类,在革兰阴性需氧菌中,对肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌作用佳,副作用少。对β-内酰胺酶稳定,对青霉素无交叉过敏。肌肉注射吸收较好。与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。

  常作为氨基糖苷类的替代品。临床用于大肠杆菌、沙雷菌、克氏杆菌和铜绿假单胞菌所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及败血症的治疗。

  2. 亚胺培南:

  抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、革兰阴性杆菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。对各种β-内酰胺酶高度稳定,抗菌活性较β-内酰胺类强,细菌对本品与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性,可作为后两者耐药的替代品。

  3.β-内酰胺酶抑制剂——β-内酰胺酶是干什么的?——水解青霉素等β-内酰胺类抗生素,导致耐药的根本原因!

  能与β-内酰胺酶发生牢固的结合,使酶不可逆的失活。常与其他β-内酰胺类抗生素合用,以增强抗菌作用。

  克拉维酸

  抗菌谱广,抗菌活性低,常与其他β-内酰胺类抗生素合用,以增强抗菌作用。

  临床主要用于产β-内酰胺酶细菌引起的呼吸道、五官科感染,乳腺炎,皮下软组织感染,尿路、盆腔感染。

  舒巴坦

  抗菌作用略强于克拉维酸,与β-内酰胺类抗生素合用有抗菌协同作用。

  临床主要用于产β-内酰胺酶的流感杆菌、淋球菌、肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、脆弱杆菌所致感染。

  他唑巴坦

  为不可逆的β-内酰胺酶竞争性抑制剂,对青霉素酶和β-内酰胺酶均有较强的抑制作用,较舒巴坦抑酶作用强。

  练习题

  X型题

  1.青霉素的抗菌谱为

  A.敏感的革兰阳性和阴性球菌

  B.革兰阳性杆菌

  C.螺旋体

  D.支原体、立克次体

  E.革兰阴性杆菌

  『正确答案』ABC

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