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　　2013执业药师药理学：头孢菌素

　　头孢菌素

　　根据头孢菌素发展次序、抗菌特点和对β-内酰胺酶稳定性可将其分为一、二、三代及四代。

　　各代头孢菌素特点及应用比较

分类	代表药物	特点与应用
第一代	头孢噻吩头孢拉定头孢噻啶头孢唑啉头孢氨苄	（1）对G⁺作用强，对G^-菌作用弱（2）对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。（3）肾毒性较第二、三代大。（4）主要用于耐青霉素的金葡菌感染及敏感菌引起呼吸道及泌尿道感染。
第二代	头孢孟多头孢呋辛	（1）对G⁺菌不如第一代，对G^-菌作用增强。（2）对β-内酰胺酶较稳定。（3）肾毒较第一代小。（4）主要用于敏感菌引起的感染。
第三代	头孢他定头孢哌酮头孢噻肟头孢三嗪	（1）对G^-菌作用强，对G⁺菌作用弱。对铜绿假单胞菌有效。（2）对β-内酰胺酶高度稳定。（3）对肾基本无毒性。（4）严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染
第四代	头孢吡肟头孢匹罗	（1）对G⁺、G^一菌均有较强作用；（2）对铜绿假单胞菌有效；（3）对β-内酰胺酶稳定性强。（4）用于各系统严重感染。

　　1.第一代(头孢氨苄、头孢拉定)：主要用于耐药金黄色葡萄球菌感染，口服用于轻、中度呼吸道和尿路感染，皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染，及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。

　　2.第二代(头孢呋辛、头孢克洛)：其有抗菌谱广，抗菌活性强，对β-内酰胺酶稳定，血药浓度高，能透入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小等优点。

　　3.第三代(头孢曲松、头孢哌酮)：用于重症耐药甚至威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染，也可用于以革兰阴性杆菌为主要致病菌兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染。可治疗尿路感染以及败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染，对大肠杆菌、克雷伯肺炎为首选药。

　　4.第四代(头孢吡肟)：除具有第三代头孢菌素类对革兰阴性菌的抗菌作用外，对革兰阳性菌的作用增强，对β-内酰胺酶稳定。半衰期延长，无肾毒性，用于第三代头孢耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染。

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　　2012年度国家执业药师资格考试合格情况

分类	代表药物	特点与应用
第一代	头孢噻吩头孢拉定头孢噻啶头孢唑啉头孢氨苄	（1）对G⁺作用强，对G^-菌作用弱（2）对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。（3）肾毒性较第二、三代大。（4）主要用于耐青霉素的金葡菌感染及敏感菌引起呼吸道及泌尿道感染。
第二代	头孢孟多头孢呋辛	（1）对G⁺菌不如第一代，对G^-菌作用增强。（2）对β-内酰胺酶较稳定。（3）肾毒较第一代小。（4）主要用于敏感菌引起的感染。
第三代	头孢他定头孢哌酮头孢噻肟头孢三嗪	（1）对G^-菌作用强，对G⁺菌作用弱。对铜绿假单胞菌有效。（2）对β-内酰胺酶高度稳定。（3）对肾基本无毒性。（4）严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染
第四代	头孢吡肟头孢匹罗	（1）对G⁺、G^一菌均有较强作用；（2）对铜绿假单胞菌有效；（3）对β-内酰胺酶稳定性强。（4）用于各系统严重感染。