药名

硫酸阿托品Atropine Sulfate

结构

化学名

（±）-α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物

类型

生物碱类M胆碱受体拮抗剂

物理性质

无色或白色结晶性粉末，味苦，极溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚和氯仿。

化学性质

1．阿托品碱性较强。碱中易水解（酯键），微酸中性较稳定pH 3.5~4.0 最稳定。

2．水液呈强碱性，与氯化汞析出黄色沉淀-白色，碱性弱的东莨菪碱无此反应。

Atropine是莨菪碱的外消旋体：莨菪酸在分离提取过程中极易发生消旋化；抗胆碱活性主要来自S（-）-莨菪碱

鉴别反应

Vitali反应：莨菪酸的特征反应——初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失。

颠茄生物碱类都有此反应

重铬酸钾氧化：与硫酸及重铬酸钾加热时，水解生成的莨菪酸被氧化成苯甲醛，有苦杏仁特异臭味

药物用途

可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体

①      抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺、胃液）——消化性溃疡  

②      散瞳

③      加速心律、松弛支气管和胃肠道平滑肌等——平滑肌痉挛引起的内脏绞痛等

④      解救有机磷（胆碱酯酶抑制剂）中毒

结构改造

东莨菪碱Scopolamine（6,7位间多了一个β取向的桥氧基团）（镇静药）

山莨菪碱Anisodamine（6位羟基化，S构型）

樟柳碱Anisodine（6,7位间多了一个β取向的桥氧基团，并且在α位上多了个羟基）

中枢作用：东莨菪碱〉Atropine 〉樟柳碱〉山莨菪碱

结构分析

R₃多数为OH; 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构; 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好

药名

溴丙胺太林Propantheline Bromide/普鲁本辛（Probanthine）

溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵

类型

合成M胆碱受体拮抗剂，较强的外周抗M胆碱作用。苯乙酸类衍生物

药物用途

抑酸药：临床主要用于各种酸相关性疾患，如：胃、十二指肠溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等；肠胃道痉挛；妊娠呕吐；多汗

特点

选择性高，作用强，毒性低