2013初级药师考试辅导：抗高血压药物

　　抗高血压药物

　　第一节概述

　　(一)常用的抗高血压药

　　1.利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺

　　2.影响肾素-血管紧张素系统：

　　(1)血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利

　　(2)AT1 受体拮抗剂：氯沙坦

　　3.β受体阻断剂：普萘洛尔

　　4.钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平

　　(二)其他抗高血压药

　　1.抗交感神经药：

　　(1)中枢性降压药：可乐定

　　(2)神经节阻断药：美加明

　　(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍(血)平、胍乙啶

　　(4)肾上腺素能受体阻断药：α受体阻断药(哌唑嗪)、α和β受体阻断药(拉贝洛尔)

　　2.血管扩张药：肼屈嗪

　　3.钾通道开放剂：二氮嗪

　　4.5-HT2 受体阻断剂：酮色林

　　5.前列环素合成促进药：西氯他宁

　　第二节常用抗高血压药物

　　一、利尿降压药(氢氯噻嗪 吲达帕胺)

　　氢氯噻嗪

　　临床应用：

　　单用：轻度、早期高血压

　　合用：各型高血压

　　不良反应：

　　(1)升高肾素，可用β受体阻断剂对抗。

　　(2)长期应用对脂质、糖代谢产生不良影响。

　　吲达帕胺

　　临床应用：强效、长效，轻、中度高血压。

　　尤其适宜：伴浮肿患者

　　不引起高脂血症

　　二、影响血管紧张素系统的药

　　(一)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)【卡托普利 **普利】

　　卡托普利

　　药理作用：

　　1.抑制ACE，抑制AngⅡ形成

　　2.减少缓激肽的降解

　　临床应用：

　　轻、中度原发性高血压，或肾性高血压

　　优点：

　　1.预防、逆转心血管重构

　　2.对脂质代谢无影响

　　不良反应：干咳、高血钾

　　(二)AT1 受体拮抗药 【氯沙坦=洛沙坦 伊贝沙坦】

　　氯沙坦

　　药理作用：

　　1.选择性阻断AT1 受体;

　　2.促尿酸排泄

　　3.代谢产物仍有较强活性

　　临床应用：各型高血压，对肾有保护功能。

　　不引起咳嗽;高血钾。

　　三、β-受体阻断药 【普萘洛尔(心得安) 卡维地洛 **洛尔】

　　普萘洛尔(心得安)

　　临床应用：

　　轻、中度高血压，对伴冠心病、脑血管病的高血压效果好。

　　可用于伴心排出量高、肾素水平高的患者

　　禁忌症：支气管哮喘禁用

　　美托洛尔：选择性β1 受体阻断剂

　　卡维地洛：对轻、中度高血压伴肾功能不全、糖尿病的患者有良好的治疗效果。

　　四、钙通道阻滞药 【硝苯地平 =硝苯吡啶=心痛定 尼群地平、尼莫地平 **地平】

　　优点：

　　1.降压时不减少重要脏器的血流量;

　　2.不易引起体位性低血压;

　　3.对脂质代谢及葡萄糖耐受性改变较小。

　　常用药：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平

　　硝苯地平：适宜伴有心绞痛、肾病、糖尿病、哮喘、高脂血症的轻、中、重度高血压

　　缺点：血管过度扩张

　　禁忌症：心源性休克、严重主动脉狭窄

　　氨氯地平：长效制剂

　　第三节其他抗高血压药

　　一、抗去甲肾上腺素能神经药

　　(一)中枢性抗高血压药

　　1.可乐定(氯压定)

　　药理作用：

　　(1)起效快;降压作用中等偏强

　　舒张小动脉;使心肌收缩力减弱;减少肾素分泌。

　　(2)抑制胃肠道腺体分泌

　　(3)中枢镇静

　　临床应用：

　　1.治疗中度高血压

　　2.静脉注射治疗高血压危象

　　不良反应：

　　1.口干、嗜睡等症状;

　　2.长期应用导致“停药综合征”;

　　3.长期应用，会导致水钠潴留;

　　与利尿药合用

　　4.加重抑郁

　　2.甲基多巴

　　适用于肾功能不良的高血压病人。

　　(二)神经节阻断药

　　此类药物降压作用强，不良反应较多且严重，临床上已较少使用。

　　代表药：美加明。

　　(三)抗去甲肾上腺素能神经末梢药

　　利舍(血)平

　　特点：降压缓慢，作用温和而持久

　　机制：抑制囊泡对NA 的再摄取(递质耗竭)

　　应用：轻、中度高血压，常与利尿药合用

　　不良反应：

　　1.鼻塞、胃酸分泌多;

　　2.镇静、嗜睡、抑郁。

　　禁忌症：精神抑郁、消化性溃疡

　　(四)肾上腺素受体阻断药

　　A.α1 受体阻断药

　　哌唑嗪

　　药理作用：

　　1.选择性阻断血管突触后α1 受体;

　　2.降压作用中等偏强，不伴有HR↑;

　　3.改善脂质代谢。

　　临床应用：

　　适用于中度高血压，尤其适用于伴有肾功能不全的高血压患者。

　　不良反应：

　　1.“首剂现象”：直立性低血压、出汗、心悸。

　　2.乏力、口干和鼻塞。

　　B.α、β受体阻断药

　　拉贝洛尔

　　二、血管扩张药

　　Ⅰ肼屈嗪(肼苯哒嗪) 直接舒张血管药

　　临床应用：

　　1.中度高血压，常与利尿剂、β受体阻断剂合用;

　　2.静注：高血压危象。

　　不良反应：

　　1.常见头痛、心悸、恶心等;

　　2.长期大剂量可引起全身性红斑狼疮样综合征;

　　3.伴有冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。

　　Ⅱ硝普钠

　　药理作用：同时扩张小动脉、小静脉。

　　特点：作用强、起效快、持续时间短。

　　临床应用：

　　1.用于高血压危象、高血压脑病等高血压急症。

　　2.用于常规治疗无效的急、慢性心功能不全患者。

　　不良反应：

　　1.头痛、面部潮红等症状

　　2.长期应用，可导致血中硫氰化物的蓄积性中毒

　　三、钾通道开放药

　　米诺地尔

　　特点：降压作用强大、迅速。

　　临床应用：严重原发性或肾性高血压，常与利尿药合用。

　　不良反应：水钠潴留、多毛症。

　　抗高血压药合理应用(重点)

　　根据合并症选用：

　　1.合并冠心病、心衰：利尿药、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利

　　不用：肼屈嗪

　　2.合并肾功不良：利尿药、哌唑嗪、甲基多巴

　　不用：胍乙啶、可乐定

　　3.合并脑血管功能不全：

　　慎、禁用：胍乙定、神经节阻断药

　　4.合并支气管哮喘、肺部疾患：

　　不用β受体阻断药

　　5.合并糖尿病或痛风者不用噻嗪类

　　第4节抗高血压药的合理应用

　　1.根据病情及药物特点选择应用

　　2.个体化治疗

　　3.根据合并症选用

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