2013初级药师考试辅导:抗心律失常药
抗心律失常药
心律失常类型
1.心动过速
2.期前收缩(早搏):心房(室)纤颤、心房(室)扑动
抗心律失常药的分类及作用机制
类别 |
药物 |
作用机制 |
Ⅰ类 钠通道阻滞剂 |
|
阻滞钠通道,抑制除极时Na+ 内流。 |
ⅠA类 |
奎尼丁、普鲁卡因胺 |
抑制0相去极化,减慢传导 |
ⅠB类 |
利多卡因、苯妥英钠 |
轻度抑制0相去极化,减慢传导,显著促进K+ 外流,缩短复极化。 |
ⅠC类 |
普罗帕酮、恩卡尼 |
抑制0相去极化,减慢传导,对复极化无影响 |
Ⅱ类 β受体阻断剂 |
普萘洛尔、美多洛尔 |
阻断心脏β-受体。 |
Ⅲ类 延长APD药 |
胺碘酮、索他洛尔 |
延长APD |
Ⅳ类 钙拮抗剂 |
维拉帕米、地尔硫卓 |
阻断钙通道,抑制Ca2+ 内流 |
V类 其他类 |
腺苷 |
室上性 |
Ⅰ类钠通道阻滞剂
奎尼丁 ⅠA 类广谱
[药理作用]:直接作用于心肌,阻断Na +通道,还可阻止Ca2+内流和K+外流,尚可阻断M 受体。
1)降低自律性
2)减慢传导
3)延长动作电位和有效不应期
4)其它:减弱心肌收缩力、抗胆碱作用及a-R 阻断作用,血压下降
[临床应用]治疗各种快速型心律失常
1)房颤和房扑的复律治疗和维持
2)室上性和室性心动过速、早搏。
[不良反应]:
1.胃肠道反应
2.心血管反应
(1)低血压
(2)心律失常:传导阻滞、窦性心动过缓或停搏。
(3)血管栓塞
3.金鸡纳反应:耳鸣、听力减退
4.奎尼丁晕厥:
5.其它:过敏,血小板减少等。
禁忌:严重心肌损害、过敏、强心苷中毒、高血钾者禁用
Ⅲ利多卡因ⅠB 类
应用:急性心梗并发室性心律失常的首选
药理作用:
1)降低自律性,提高心室肌的致颤阈;
2)缩短APD 和相对延长ERP;
3)改变病变区传导。
临床应用:
主要用于室性心律失常,为防治急性心梗室性心律失常的首选药。
不良反应:
主要为中枢神经系统症状。
Ⅳ苯妥英钠ⅠB 类
药理作用:
1)缩短APD 和相对延长ERP:房室结、浦氏纤维
2)降低自律性:浦氏纤维
3)对传导性的影响
临床应用:
主要用于各种室性心律失常。
首选: 强心苷中毒所引起的快速性心律失常。
V 普罗帕酮ⅠC 类
药理作用:有局麻作用,阻滞快Na +通道,降低心肌和浦氏纤维传导性,对APD 和ERP 无明显作用,但延长房
室结和其旁路的不应期。
大剂量轻度阻滞β-R、钙通道
临床应用:
1.室性和室上性早搏和心动过速
2.预激综合征伴室上性心动过速
不良反应:
1.心脏毒性:房室传导阻滞
2.低血压、黄疸等
Ⅵ普萘洛尔Ⅱ类
机制:阻断β受体
大剂量:膜稳定作用
应用:室上性心律失常
禁忌症:房室传导阻滞、支气管哮喘
Ⅶ胺碘酮Ⅲ类
药理作用:
1.延长心肌的复极时间;
2.减慢房室结、浦氏纤维的传导性;
3.降低窦房结自律性;
4.阻断α、β受体。
临床应用:
1.广谱抗心率失常:房扑、房颤、室上心动过速
2.预激综合征效果好
不良反应:
1.角膜色素沉着;
2.甲亢倾向;
3.致死性肺毒性和肝毒性。
Ⅷ维拉帕米Ⅳ类,窄谱
窦房结、房室结敏感
临床应用:
1.治疗室上性和房室结折返激动引起的心律失常
2.心律失常伴冠心病、高血压,老年患者更适用
腺苷V 类
与腺苷受体作用激活钾通道,使K +外流增多
治疗折返性室上性心律失常
支气管哮喘禁用,半衰期短,需快速静注
抗心律失常药的临床应用(重点)
窦性心动过速:β-受体阻断剂、维拉帕米
房性早搏:(频繁)β-受体阻断剂、维拉帕米、Ⅰ类抗心律失常药
房扑、房颤:
转律:奎尼丁、胺碘酮
减慢心室率:β-受体阻断剂、维拉帕米、洋地黄;
防止复发:奎尼丁、丙吡胺
阵发性室上性心动过速:
急性:维拉帕米、洋地黄等;
慢性:洋地黄类、奎尼丁、胺碘酮
室性早搏:普鲁卡因胺、Ⅰ类(奎尼丁)
心梗后急性期:静滴利多卡因
阵发性室性心动过速:ⅠC 类
心室纤颤:
转律:Ⅰ类(利多卡因)、Ⅲ类(胺碘酮)
特殊不良反应(重点)
大多数:心动过缓、低血压(腺苷无低血压)
奎尼丁:血管栓塞、金鸡钠反应、奎尼丁晕厥
普鲁卡因胺:红斑狼疮样症状
普罗帕酮:心脏毒性
胺碘酮:甲亢、角膜色素沉着、严重肺、肝毒性
普萘洛尔、腺苷:哮喘禁用
丙吡胺:青光眼禁用