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2013初级药师:抗心律失常药

   2013初级药师考试辅导:抗心律失常药

  抗心律失常药

  心律失常类型

  1.心动过速

  2.期前收缩(早搏):心房(室)纤颤、心房(室)扑动

  抗心律失常药的分类及作用机制

类别

药物

作用机制

Ⅰ类 钠通道阻滞剂

 

阻滞钠通道,抑制除极时Na+ 内流。

ⅠA类

奎尼丁、普鲁卡因胺

抑制0相去极化,减慢传导
(广谱:室上性、室性)

ⅠB类

利多卡因、苯妥英钠

轻度抑制0相去极化,减慢传导,显著促进K+ 外流,缩短复极化。
(窄谱:室性)

ⅠC类

普罗帕酮、恩卡尼

抑制0相去极化,减慢传导,对复极化无影响
(广谱:室性早搏)

Ⅱ类 β受体阻断剂

普萘洛尔、美多洛尔

阻断心脏β-受体。
(室上性/交感神经兴奋)

Ⅲ类 延长APD药

胺碘酮、索他洛尔

延长APD
(广谱/预激综合征)

Ⅳ类 钙拮抗剂

维拉帕米、地尔硫卓

阻断钙通道,抑制Ca2+ 内流
(室上性)

V类 其他类

腺苷

室上性

  Ⅰ类钠通道阻滞剂

  奎尼丁 ⅠA 类广谱

  [药理作用]:直接作用于心肌,阻断Na +通道,还可阻止Ca2+内流和K+外流,尚可阻断M 受体。

  1)降低自律性

  2)减慢传导

  3)延长动作电位和有效不应期

  4)其它:减弱心肌收缩力、抗胆碱作用及a-R 阻断作用,血压下降

  [临床应用]治疗各种快速型心律失常

  1)房颤和房扑的复律治疗和维持

  2)室上性和室性心动过速、早搏。

  [不良反应]:

  1.胃肠道反应

  2.心血管反应

  (1)低血压

  (2)心律失常:传导阻滞、窦性心动过缓或停搏。

  (3)血管栓塞

  3.金鸡纳反应:耳鸣、听力减退

  4.奎尼丁晕厥:

  5.其它:过敏,血小板减少等。

  禁忌:严重心肌损害、过敏、强心苷中毒、高血钾者禁用

  Ⅲ利多卡因ⅠB 类

  应用:急性心梗并发室性心律失常的首选

  药理作用:

  1)降低自律性,提高心室肌的致颤阈;

  2)缩短APD 和相对延长ERP;

  3)改变病变区传导。

  临床应用:

  主要用于室性心律失常,为防治急性心梗室性心律失常的首选药。

  不良反应:

  主要为中枢神经系统症状。

  Ⅳ苯妥英钠ⅠB 类

  药理作用:

  1)缩短APD 和相对延长ERP:房室结、浦氏纤维

  2)降低自律性:浦氏纤维

  3)对传导性的影响

  临床应用:

  主要用于各种室性心律失常。

  首选: 强心苷中毒所引起的快速性心律失常。

  V 普罗帕酮ⅠC 类

  药理作用:有局麻作用,阻滞快Na +通道,降低心肌和浦氏纤维传导性,对APD 和ERP 无明显作用,但延长房

  室结和其旁路的不应期。

  大剂量轻度阻滞β-R、钙通道

  临床应用:

  1.室性和室上性早搏和心动过速

  2.预激综合征伴室上性心动过速

  不良反应:

  1.心脏毒性:房室传导阻滞

  2.低血压、黄疸等

  Ⅵ普萘洛尔Ⅱ类

  机制:阻断β受体

  大剂量:膜稳定作用

  应用:室上性心律失常

  禁忌症:房室传导阻滞、支气管哮喘

  Ⅶ胺碘酮Ⅲ类

  药理作用:

  1.延长心肌的复极时间;

  2.减慢房室结、浦氏纤维的传导性;

  3.降低窦房结自律性;

  4.阻断α、β受体。

  临床应用:

  1.广谱抗心率失常:房扑、房颤、室上心动过速

  2.预激综合征效果好

  不良反应:

  1.角膜色素沉着;

  2.甲亢倾向;

  3.致死性肺毒性和肝毒性。

  Ⅷ维拉帕米Ⅳ类,窄谱

  窦房结、房室结敏感

  临床应用:

  1.治疗室上性和房室结折返激动引起的心律失常

  2.心律失常伴冠心病、高血压,老年患者更适用

  腺苷V 类

  与腺苷受体作用激活钾通道,使K +外流增多

  治疗折返性室上性心律失常

  支气管哮喘禁用,半衰期短,需快速静注

  抗心律失常药的临床应用(重点)

  窦性心动过速:β-受体阻断剂、维拉帕米

  房性早搏:(频繁)β-受体阻断剂、维拉帕米、Ⅰ类抗心律失常药

  房扑、房颤:

  转律:奎尼丁、胺碘酮

  减慢心室率:β-受体阻断剂、维拉帕米、洋地黄;

  防止复发:奎尼丁、丙吡胺

  阵发性室上性心动过速:

  急性:维拉帕米、洋地黄等;

  慢性:洋地黄类、奎尼丁、胺碘酮

  室性早搏:普鲁卡因胺、Ⅰ类(奎尼丁)

  心梗后急性期:静滴利多卡因

  阵发性室性心动过速:ⅠC 类

  心室纤颤:

  转律:Ⅰ类(利多卡因)、Ⅲ类(胺碘酮)

  特殊不良反应(重点)

  大多数:心动过缓、低血压(腺苷无低血压)

  奎尼丁:血管栓塞、金鸡钠反应、奎尼丁晕厥

  普鲁卡因胺:红斑狼疮样症状

  普罗帕酮:心脏毒性

  胺碘酮:甲亢、角膜色素沉着、严重肺、肝毒性

  普萘洛尔、腺苷:哮喘禁用

  丙吡胺:青光眼禁用

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