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2013初级药师考试辅导：人工合成的镇痛药
人工合成的镇痛药
一、哌替啶(度冷丁)(完全激动剂)
[作用特点]
镇痛作用与吗啡相比：
时间短、作用弱(1/10)、成瘾慢
呼吸抑制作用弱
无止咳作用
胃肠道兴奋作用弱、短，不引起便秘
不对抗催产素作用
[应用]
(1)吗啡代用品(镇痛)
(2)麻醉前给药、人工冬眠
(3)心源性哮喘和肺水肿
二、芬太尼
镇痛作用比吗啡强100 倍
显效快，维持时间短，仅1～2h
与氟哌利多合用于神经松弛镇痛
三、美沙酮
镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当
在脱毒治疗过程中可替代吗啡
四、曲马多
镇痛作用强度与喷他佐辛相似
镇咳效力为可待因的1/2
镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗
五、喷他佐辛
镇痛作用相当于吗啡的1/3
镇痛效力比较：二氢埃托啡>芬太尼>美沙酮≈吗啡>曲马多≈喷他佐辛>哌替啶>可待因>罗通定
第3节其他镇痛药
罗通定 持续性钝痛 主用于胃肠、肝胆等内科疾病引起的钝痛痛经 头痛
高乌甲素 无成瘾性 癌症疼痛阶梯疗法中轻度疼痛首选
第四节阿片受体拮抗剂
纳洛酮(完全拮抗剂)
[作用特点]
(1)与阿片受体亲和力强于吗啡
(2)本身无明显药理作用
(3)可翻转吗啡的作用，诱导戒断症状
(4)口服生物利用度低，注射给药。
纳曲酮
口服吸收良好，但首过效应明显
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