2013初级药师考试辅导:β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂
经典的β-内酰胺类抗生素
非经典的β-内酰胺类:碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环β-内酰胺类
针对β-内酰胺类抗生素的耐药机制,解决耐药性
按结构分两类:
1、氧青霉烷类
克拉维酸钾
结构:氢化异噁唑、乙烯基醚、6位无酰胺侧链
(1)第一个β-内酰胺酶抑制剂
(2)作用机制特点:自杀性机制的酶抑制剂,不可逆
(3)单独使用无效,与β-内酰胺类抗生素联合使用,如与阿莫西林的复方制剂
2、青霉烷砜类
舒巴坦钠
(1)青霉烷酸,S氧化成砜
(2)作用特点:不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂
(3)口服吸收少,与氨苄西林1:2混合