2013年执业药师药剂学辅导：注射剂的设计

　　注射剂的设计

　　一、注射剂处方与工艺设前的基础工作

　　调研内容：

　　1.原料药物的分子结构、相对分子量、是否有结晶水、有无异构化、溶解度与溶解速度、化学稳定性。

　　2.分析方法、分解产物的分析方法。

　　4.体内吸收、分布、消除规律。

　　二、注射剂类型、注射途径与剂量的确定

　　三、处方与工艺的试验研究

　　1.溶解度的测定与增加溶解度方法

　　2.稳定性的考察与稳定化

　　四、注射剂的安全性和渗透压的调节

　　1.注射剂的安全性

　　安全性包括毒性、溶血性、过敏性与刺激性。刺激性、疼痛性产生的原因：

　　(1)药物本身具有刺激性。

　　(2)多数由于pH与渗透压不适引起，使用低渗输液可造成溶血。

　　2.渗透压的调节

　　人体渗透压与0.9%的生理盐水及5%的葡萄糖溶液等渗，0.9%的生理盐水叫做一个渗度，浓度为0.45%氯化钠溶液为0.5个渗度。渗透压的调节方法有：

　　(1)冰点降低法：

　　血液与泪液的冰点为-0.52℃，凡冰点为-0.52℃的药物溶液均为与血液等渗，故可利用冰点降低法来调节药物溶液的等渗。计算公式：

　　W=(0.52-a)/b

　　W：每100ml溶液中需要加入调渗剂的量(g/v)

　　a：需调等渗的药物溶液的冰点降度数

　　a值由1%药物溶液冰点降低数(查表或给出)乘以药物溶液浓度得到，如：1%盐酸普鲁卡因冰点降低数为0.12，浓度为2%时，a=0.12×2=0.24

　　b：1%的调渗剂的冰点降低数

　　例：配制100ml 2%的盐酸普鲁卡因溶液，需要加入多少氯化钠，使成等渗溶液。

　　解：盐酸普鲁卡因溶液浓度为2%时，a=0.12×2=0.24

　　1%的氯化钠调渗剂的冰点降低数b=0.58

　　需要加入氯化钠的量W=(0.52 - 0.24)/0.58=0.48

　　即100ml需要加入0.48g氯化钠，或以0.48%表示。

　　(2)氯化钠等渗当量法

　　氯化钠等渗当量法：指与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量

　　X=0.009V-E·W

　　X：配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量(g)

　　V：欲配药液体积(ml)

　　E：1g药物的氯化钠等渗当量(查表或给出)

　　W：配制体积为V的药物溶液需加入药物的量

　　例：已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，欲配制2% 头孢噻吩钠溶液100ml，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。

　　解：V = 100ml;E=0.24;W=2%; E·W=0.24×2=0.48

　　X = 0.009×100–0.48 = 0.42g，即需加入0.42g氯化钠。

　　(3)等渗溶液与等张溶液

　　等渗溶液是指溶液的渗透压与血浆的渗透压相等，等渗是一个物理概念，等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液，在等张溶液中，不会发生溶血现象。等张是个生物学概念。

　　许多药物溶液的等渗浓度与等张浓度相等或相近，但有些药物的溶液虽然与血浆等渗，但不等张，故仍有溶血现象。这类药物一般加入适量的氯化钠或葡萄糖后可避免溶血。

　　3.注射剂的无痛化

　　除调解适宜的渗透压外，可加入止痛剂，如：苯甲醇、利多卡因或0.5%的三氯叔丁醇。

　　(A型题)

　　在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是

　　A.盐酸普鲁卡因

　　B.盐酸利多卡因

　　C.苯酚

　　D.苯甲醇

　　E.硫柳汞

　　答案：D

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