2013年执业药师药剂学辅导:气雾剂
气雾剂
A 特点:
优点:(1)直达作用部位(定位作用),分布均匀,起效快;(2)药物稳定性好;(3)避免肝首过效应和胃肠道破坏,提高生物利用度;(4)使用方便,有助于提高病人依从性,尤其适用于OTC 药物;(5)减少刺激性,并伴有凉爽感;(6)定量阀控制,剂量准确。
缺点:①成本高;②存在安全性问题;③吸入型气雾剂,吸收的干扰因素多;④抛射剂有一定毒性,不适宜心脏病患者使用;⑤抛射剂致冷效应,喷射于受伤皮肤,可引起不适与刺激。
B 气雾剂的分类
1按分散系统分类:
(1)溶液型气雾剂:以雾滴状喷出。
(2)混悬型气雾剂:以雾粒状喷出。
(3)乳剂型气雾剂:以泡沫状喷出。
2 按相的组成分类:
(1)二相气雾剂(气、液):称为溶液型气雾剂
(2)三相气雾剂:可分为混悬型(固、液、气)与乳剂型(液、液、气)
C 质量要求: ①无毒、无刺激 ②抛射剂为低沸点液体 ③均匀、剂量准确。④安全性良好
⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。
D 吸入气雾剂中药物的吸收
肺部吸收面积巨大,可避免肝脏的首过效应;有利于大分子药物的吸收。
影响吸收的因素:
a药物的性质:小分子药物吸收快;脂溶性高的药物吸收快。
b药物微粒大小:一般控制在0.5~5um.
E 气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门组成
抛射剂主要是喷射的动力,其次还兼有药物溶剂的作用。气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其蒸气压,通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。
F.处方设计
1.溶液型气雾剂
(1)抛射剂在处方中约占20%-65%,比例大,雾滴小。
(2)全身用气雾剂雾粒在0.5~1μm为宜,局部作用气雾剂雾粒在3~10μm为宜。
2.混悬型气雾剂
在抛射剂与潜溶剂中均不溶的固体药物制成混悬型气雾剂。
(1)药物的微粒形式分散于抛射剂中,微粒粒度应在5μm 以下,不得超过10μm。
(2)含水量应极低,应在0.03%以下。
(3)药物的溶解度越小越好。(在抛射剂中的)
(4)调节抛射剂与混悬微粒的密度尽量相等。
(5)为了使药物均匀分散需加入润湿剂(表面活性剂),分散剂和助悬剂。
3.乳剂型气雾剂
应在避菌环境中配制,各种用具、容器等需用适宜的方法清洁和消毒,整个过程应防止微生物的污染。
抛射剂的填充:压灌法(常用);冷灌法(少用)。
H.喷雾剂:局部应用为主、动力源是压缩气体时,施加较大压力,保证内容物全部用完。
I.吸入粉雾剂由患者主动吸入。
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