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2013年执业药师药剂学辅导:气雾剂

  2013年执业药师药剂学辅导:气雾剂

  气雾剂

  A 特点:

  优点:(1)直达作用部位(定位作用),分布均匀,起效快;(2)药物稳定性好;(3)避免肝首过效应和胃肠道破坏,提高生物利用度;(4)使用方便,有助于提高病人依从性,尤其适用于OTC 药物;(5)减少刺激性,并伴有凉爽感;(6)定量阀控制,剂量准确。

  缺点:①成本高;②存在安全性问题;③吸入型气雾剂,吸收的干扰因素多;④抛射剂有一定毒性,不适宜心脏病患者使用;⑤抛射剂致冷效应,喷射于受伤皮肤,可引起不适与刺激。

  B 气雾剂的分类

  1按分散系统分类:

  (1)溶液型气雾剂:以雾滴状喷出。

  (2)混悬型气雾剂:以雾粒状喷出。

  (3)乳剂型气雾剂:以泡沫状喷出。

  2 按相的组成分类:

  (1)二相气雾剂(气、液):称为溶液型气雾剂

  (2)三相气雾剂:可分为混悬型(固、液、气)与乳剂型(液、液、气)

  C 质量要求: ①无毒、无刺激 ②抛射剂为低沸点液体 ③均匀、剂量准确。④安全性良好

  ⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。

  D 吸入气雾剂中药物的吸收

  肺部吸收面积巨大,可避免肝脏的首过效应;有利于大分子药物的吸收。

  影响吸收的因素:

  a药物的性质:小分子药物吸收快;脂溶性高的药物吸收快。

  b药物微粒大小:一般控制在0.5~5um.

  E 气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门组成

  抛射剂主要是喷射的动力,其次还兼有药物溶剂的作用。气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其蒸气压,通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。

  F.处方设计

  1.溶液型气雾剂

  (1)抛射剂在处方中约占20%-65%,比例大,雾滴小。

  (2)全身用气雾剂雾粒在0.5~1μm为宜,局部作用气雾剂雾粒在3~10μm为宜。

  2.混悬型气雾剂

  在抛射剂与潜溶剂中均不溶的固体药物制成混悬型气雾剂。

  (1)药物的微粒形式分散于抛射剂中,微粒粒度应在5μm 以下,不得超过10μm。

  (2)含水量应极低,应在0.03%以下。

  (3)药物的溶解度越小越好。(在抛射剂中的)

  (4)调节抛射剂与混悬微粒的密度尽量相等。

  (5)为了使药物均匀分散需加入润湿剂(表面活性剂),分散剂和助悬剂。

  3.乳剂型气雾剂

  应在避菌环境中配制,各种用具、容器等需用适宜的方法清洁和消毒,整个过程应防止微生物的污染。

  抛射剂的填充:压灌法(常用);冷灌法(少用)。

  H.喷雾剂:局部应用为主、动力源是压缩气体时,施加较大压力,保证内容物全部用完。

  I.吸入粉雾剂由患者主动吸入。

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