2013年执业药师药剂学辅导：栓剂基质
 

　　栓剂基质

　　(一)基质的质量要求：

　　1.室温时具有适宜的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，在体温下易软化，融化或溶解;

　　2.与药物混合后不起反应，不影响主药的作用与含量测定;

　　3.对粘膜无不良影响(刺激、毒性、过敏)。局部作用栓剂应缓慢释药，全身作用栓剂应快速释药;

　　4.基质性质稳定，贮藏过程中不发生理化性质变化，不易霉变等;

　　5.具有润湿或乳化性质，能容纳较多的水;

　　6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂;

　　7.油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。

　　(二)油性基质

　　1.可可豆脂：

　　(1)天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化;

　　(2)具有多晶型(α、β、γ)，加热与冷却速度快结晶转型，熔点降低，故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化，降低熔点;

　　(3)每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分(可可豆脂的水值)。

　　晶型熔点稳定性

　　α22℃不稳定

　　β34℃稳定

　　γ18℃不稳定

　　2.各种半合成或全合成脂肪酸酯(椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯)。

　　最佳选择题

　　关于可可豆脂的错误表述是

　　A.可可豆脂具同质多晶性质

　　B.β晶型最稳定

　　C.制备时熔融温度应高于40℃

　　D.为公认的优良栓剂基质

　　E.不宜与水合氯醛配伍

　　『正确答案』C

　　多项选择题

　　常用的油脂性栓剂基质有

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.山苍子油酯

　　D.甘油明胶

　　E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类

　　『正确答案』ABC

　　(三)水溶性基质

　　1.甘油明胶：

　　(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。

　　(2)常用量为水:明胶:甘油=10:20:70;其溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。

　　(3)易霉变，应加入抑菌剂，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。

　　2.聚乙二醇(PEG)：

　　(1)低熔点基质：PEG1000∶PEG4000(96∶4)

　　(2)高熔点基质：PEG1000∶PEG4000(75∶25)

　　(3)为避免刺激性可加入20%的水

　　(4)不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。水杨酸使其软化，乙酰水杨酸与其形成复合物，巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。

　　3.非离子型表面活性剂类

　　聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Myri52)与泊洛沙姆(Poloxamer)188。

　　(四)附加剂

　　1.表面活性剂：增加药物的亲水性;

　　2.抗氧剂：抗氧化作用;

　　3.防腐剂：含水性溶液的栓剂的防腐抑菌;

　　4.硬化剂：加入白蜡、鲸蜡等调节硬度;

　　5.乳化剂：乳化作用;

　　6.着色剂：着色;

　　7.增稠剂：常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等;

　　8.吸收促进剂：非离子表面活性剂等

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