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2013执业药师药物化学辅导:抗结核病药

  2013执业药师药物化学辅导:抗结核病药
 

  抗结核病药

  一、抗生素类抗结核病药

  硫酸链霉素:一分子链霉胍与一分子链霉双糖缩合成的碱性甙,三个碱性中心。第一个抗结核病

  利福平:4-甲基…肺结核及其他结核,麻风病、厌氧菌。半合成抗生素, 大环内酰胺类,27个C

  利福喷汀:4-环戊基…同利福平,抗菌活性是利的2-10倍,常与其他结核药合用。

  利福霉素共性:1、遇光变质、氧化、水解 2、盐酸下与亚硝酸钠氧化成醌类,橙色变暗红。

  二、合成抗结核病药

  对氨基水杨酸钠:对结核杆菌有选择性抑制作用,但无杀菌作用,易产生抗药,合用。

  异烟肼:酰肼基,酸或碱下水解成异烟酸和肼,游离肼有毒性。遇光变质,易溶水,

  性质 :

  1、还原反应:氨制硝酸银,管壁生成银镜。

  2、缩合反应:肼基与香草醛、芳醛缩合成淡黄色异烟腙。

  3、沉淀反应:吡定啶环碱性,与铜离子(重金属盐)酸性下生成红色螯合物。

  4、酸性中与溴酸钾作用,作于含量测定。

  盐酸乙胺丁醇:2R,2 R…极易溶水,与其他联合治疗肺结核,单用易产生耐药性。

  性质:1、加硫酸铜、氢氧化钠生成络合物,蓝色。 2、与苦味酸生成沉淀

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