2013执业药师药物化学辅导:镇痛药
镇痛药
吗啡 ①
②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。
(2) 分子中有五个手性中心(5R,6S,9R,13S和14R),共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。
(3) B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈顺式。
(4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势;C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。
(5) 整个分子呈T型。
③产生镇痛、镇咳、镇静作用,临床上主要用于抑制剧烈疼痛,亦可用于麻醉前给药
盐酸哌替啶 常用于分娩时镇痛
盐酸美沙酮 ①【化学名】4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐
②
③本品为阿片受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药,用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛,并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗
喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一
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