-
-
公众号
-
小程序
- TOP
2013执业药师药物化学辅导：局部麻醉药
局部麻醉药
一、对氨基苯甲酸酯类
构效关系：
1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉
性质：
1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3—3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色
3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应：
盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：
盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物
性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉
布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类
2013年执业药师考试大纲汇总
.gif){kind=small}
.gif){kind=small}
