文都网校 - 帮助中心

　　镇静催眠药

　　一、巴比妥类构效关系：

　　1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

　　2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

　　3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效;两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

　　苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮检查酸度长效催眠药

　　性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。

　　2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色

　　银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中

　　溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红

　　硝酸钾---硫酸：显红棕色苯环取代反应

　　异戌巴比妥：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮中效催眠药

　　二、苯并二氮杂类：

　　地西泮(安定)：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮

　　1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基(N-CH3)，C-3位羟基化

　　2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

　　奥沙西泮(舒宁)： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮

　　酸或碱中加热水解，重氮化反应。为安定活性代谢产物

　　硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮

　　艾司唑仑(舒乐安定)：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂

　　1、 1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。

　　2、水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。比地西泮强2—4倍

　　阿普唑仑：1-甲基…… 同上比地西泮强10倍

　　溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀

　　一、氮基甲酸酯类

　　甲丙氮酯(眠尔通)：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药，中枢肌松和安定作用

　　2013年执业药师考试大纲汇总

　　2012年度国家执业药师资格考试合格情况