2013执业药师药物化学辅导：ß内酰胺类抗生素
 

　　ß--内酰胺类抗生素

　　一、青霉素及半合成青霉素类 6-APA (2S，5R，6R) 过敏原：青霉噻唑基，故有交叉耐药性

　　青霉素G：1、酸性下不稳定，分子重排成青霉二酸

　　2、强酸加热下成青霉醛和青霉胺

　　3、碱中羟肟酸铁反应 碱开环

　　4、酰胺侧链影响活性，口服水解破坏

　　氨苄西林：成钠盐供注射，第一个用于临床的广谱青霉素。用右旋体。市售三水物

　　性质： 1、a-氨基酸：茚三酮反应 2、多肽链：双缩脲反应，碱性酒石酸酮紫色。

　　阿莫西林：(羟氨苄青霉素) 右旋体。同上，发生青毒素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。

　　替莫西林：-CH O，对ß-内酰胺酶高度稳定。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩

　　哌拉西林：常用钠盐。在a-氨基上引入极性较大基团，对绿脓杆菌有效。 广谱、长效

　　二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 ：7-ACA ( 6R，7R )

　　对酸较稳定，与青霉素很少或无交叉过敏性，彼此无交叉过敏反应。

　　头孢噻吩钠：第一代头孢菌素。用于耐青霉素细菌引起的各种感染，口服不易吸收，注射给药。

　　头孢噻肟钠：第三代头孢菌素。对革兰氏阴性菌，尤肠杆菌强。

　　甲氧肟基对ß-内酰胺酶高度稳定，顺式大于反式100倍，光照下易顺转反，故避光。

　　二氨基噻唑基团，增加亲和力，广谱。 只能注射、耐酶、广谱。

　　头孢哌酮钠：第三代头孢菌素。对绿脓杆菌的作用较强，注射给药。 与哌拉西林相似

　　头孢氨苄：臭。阳性大于阴。干燥下稳定，强酸强碱、热、紫外线水解。PH 8.5以下稳定。

　　性质：1、茚三酮反应 2、硝酸—硫酸 ：黄色(头孢类反应)

　　头孢羟氨苄：特异臭。性质同上，可口服。

　　头孢克洛：为半合成可口服的第二代头孢菌素。

　　三、非经典的 ß-内酰胺类抗生素及 ß-内酰胺酶抑制剂

　　克拉维酸、舒巴坦、氨曲南：对酶有抑制，本身又具有抗菌活性。

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