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2013执业药师药物化学辅导:烷化剂

  2013执业药师药物化学辅导:烷化剂
 

  烷化剂

  烷化剂属细胞毒类药,对正常细胞同样抑制,恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。

  一、氮芥类:烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)

  盐酸氮芥:只对淋巴瘤有效,毒性大。

  氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著,毒性低,可口服

  性质: 1、遇光变红 2、碱中水解 3、茚三酮反应

  环磷酰胺:前药。被P450氧化酶氧化,成4-羟基(酮基)环磷酰胺…毒性小,广谱。

  异环磷酰胺:前药。生成单氯乙基环磷酰胺。

  为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。

  三、亚硝基脲类:

  卡莫司汀(卡氮芥):脑瘤及中枢瘤 性质: 1、酸碱中均不稳定。

  二、乙撑亚胺类

  塞替派:治疗膀胱癌的首选药。

  四、甲磺酸酯及多元醇类

  白消安(马利兰):治疗慢性粒细胞白血病。不良反应:消化道反应及骨骼抑制。

  性质: 1、加NaOH 水解脱氢---乙醚样特臭四氢呋喃。

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