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专业知识一

2013执业药师药理学之药物消除动力学

　　2013执业药师考试药理学复习要点之药物消除动力学

　　一、一级消除动力学

　　又称一级速率过程，是指药物在房室或某部位的转运速率与该房室或该部位药量或浓度的—次方成正比。描述方程式为dC÷dt=KeC，式中Ke表示消除速率常数。将上式积分得C1=Coe-Ket，换算为常用对数，logCt=logCo-Ke÷2303t,t=log(Co÷Ct)×2303÷Ke,当Ct=Go÷2,t为药物消除半衰期(t1/2)，t1/2=log2×2303÷Ke=0693÷Ke。按一级动力学消除药物有如下特点：

　　1体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。

　　2药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。

　　3绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物可基本消除干净。

　　4每隔一个t1/2给药一次，则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等，达到稳态。

　　二、零级消除动力学

　　零级消除动力学又称零级速率过程，是指药物自某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比。描述方程式是-dC÷dt=K，式中C为药物浓度，K为零级速率常数，t为时间。将上式积分得：Ct=Co-Kt，Co为初始血药浓度，Ct为t时的血药浓度，以c为纵坐标、t为横坐标作图可得一直线，斜率为-K，当Co÷C1=1÷2时，即体内血浆药浓下降一半时，t为药物消除半衰期t1/2把Ct=Co÷2代入上式，得t1/2=05Co/K。可见按零级动力学消除的药物血浆半衰期不是固定数，可随Co下降而缩短，但其消除速度与Co高低无关，因而是恒速消除。

　　【经典例题】

　　1一级消除动力学的特点为(2003,2004)

　　A药物的半衰期不是恒定值

　　B为一种少数药物的消除方式

　　C单位时间内实际消除的药量随时间递减

　　D为一种恒速消除动力学

　　E其消除速度与初始血药浓度高低有关

　　答案:C

　　2可引起首关消除的主要给药途径是(2001，2005)

　　A吸入给药

　　B舌下给药

　　C口服给药