2013执业药师考试药学专业二复习

　　第十六章 药物动力学

　　第一节　概　述

　　第二节 单室模型静脉注射给药

　　第三节 单室模型静脉滴注给药

　　第四节 单室模型单剂量血管外给药

　　血管外给药：包括口服、肌注、直肠给药等。血管外给药，药物吸收进入体内的速度接近一级速度过程。药物的体内消除仍为一级速度过程。

　　1. 以血药浓度法建立的药物动力学方程

　　单室模型血管外给药的微分方程是：

　　dX/dt=KaXa-KXKa为一级吸收速度常数，Xa为吸收部位的药量

　　C=KaFX0 (e-Kt-e-Kat)/ [V(Ka-K)]

　　2. 药物动力学参数的求算

　　A 消除速度常数K的求算

　　当ka>>k时：lgC=(-k/2.303)t+lg[ kaFX0/V(ka-k)]

　　以lgC对t作图可得到一条末端为直线的二项曲线，直线斜率可求k直线外推：直线与纵轴相交的截距为：lg[kaFX0/V(ka-k)]

　　B 残数法求算吸收速度常数

　　采用残数法并进行对数处理可得：

　　lgCr=(-ka/2.303)t+lg[kaFX0/V(ka-k)]

　　式中Cr为残数浓度

　　以lgCr对t作图为一直线，以直线斜率求ka，由截距求V。

　　C 达峰时间和最大血药浓度的求算

　　达峰时间为tmax=2.303lg(ka/k)/(ka-k)

　　tmax由ka、k决定与剂量无关

　　达峰浓度为Cmax=(FX0/V)e-ktmax

　　Cmax与X0成正比

　　D 曲线下面积的求算

　　血药浓度-时间曲线下的面积AUC，是药物动力学的重要参数。

　　AUC=FX0/KV

　　F 清除率的求算 CL=FX0/AUC

　　G 滞后时间to的求算

　　第五节 二室模型

　　一、二室模型静脉注射给药

　　模型特征

　　中央室药物量与时间的关系

　　血药浓度与时间的关系

　　中央室表观分布容积

　　二、二室模型血管外给药

　　模型特征

　　血药浓度法

　　血药浓度与时间的关系

　　第六节 多剂量给药

　　(一 )单室模型静脉注射

　　1剂量函数与第n次给药后血药浓度时间关系式

　　r=(1-e-nKτ)/ (1-e-Kτ)

　　(Cn)max=[X0(1-e-nKτ)]/[V(1-e-Kτ)]

　　(Cn)min=[X0(1-e-nKτ)]/[V(1-e-Kτ)] e-Kτ

　　(Cn) =[X0(1-e-nKτ)]/[V(1-e-Kτ)] e-Kt’

　　(Cn) = C0(1-e-nKτ)/ (1-e-Kτ) e-Kt’

　　2达稳态后血药浓度-时间关系式

　　(C∞)min=X0/V[1/(1-e-Kτ)] e-Kτ

　　(C∞)max=X0/V[1/(1-e-Kτ)]

　　(二) 单室模型血管外给药

　　第n次给药后血药浓度时间关系式

　　达稳态后血药浓度-时间关系式

　　(三) 双室模型

　　第n次给药后血药浓度时间关系式

　　(四)稳态平均血药浓度

　　稳态平均血药浓度是多剂量给药情况下的一个非常有用的参数，所谓平均并不是稳态最高血药浓度(C∞)max与稳态最小血药浓度(C∞)min的算术平均值，它是稳态时的一个剂量间隔内(即从0→τ)的血药浓度曲线下面积与剂量间隔时间τ的比值。

　　1单室模型静脉注射

　　单室模型药物静脉注射达稳态时，稳态平均血药浓度为 C =X0/(VKτ)

　　从式中还可以看出，由于V及K都是所用药物的特定常数，故只能通过调整给药剂量X0和给药时间τ来获得理想的稳态平均血药浓度。

　　给某患者静脉注射(推注)某药，已知剂量X0=500mg，V=lO L，k=0.1h，τ=1Oh，该患者给药达稳态后的平均稳态血药浓度是

　　A.0.05mg/L

　　B.0.5mg/L

　　C.5mg/L

　　D.50mg/L

　　E.500mg/L

　　2单室模型血管外给药

　　根据稳态平均血药浓度的定义，单室模型血管外给药的稳态平均血药浓度为：

　　C = FX0/(VKτ)

　　(五)首剂量与维持剂量

　　在多剂量给药时，达稳态需要一段较长的时间，因此希望第一次给予一个较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度而后用维持剂量来维持其有效治疗浓度。

　　单室模型静脉注射的首剂量X*0

　　X*0=X0/(1-e-kτ)

　　单室模型血管外给药的首剂量X*0

　　X*0=X0/(1-e-kτ) (1-e-kaτ)

　　若τ值较大，在吸收后相时ka→0，上式变为

　　X*0=X0/(1-e-kτ)

　　例题

　　单室模型静脉滴注给药血药浓度时间关系式B

　　双室模型静脉注射给药血药浓度时间关系式 D

　　双室模型血管外给药血药浓度时间关系式E

　　单室模型血管外给药血药浓度时间关系式C

　　A是单室模型静脉注射浓度随时间变化的公式

　　关于单室模型单剂量血管外给药的错误表述是

　　A.C—t公式为双指数方程

　　B.达峰时间与给药剂量X0成正比

　　C.峰浓度与给药剂量X0成正比

　　D.曲线下面积与给药剂量X0成正比

　　E.由残数法可求药物的吸收速度常数k0

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