文都网校 - 帮助中心

文都网校 > 关于文都网校

专业知识二

2013执业药师药学专业二复习43

　　2013执业药师考试药学专业二复习

　　第十六章药物动力学

　　第一节　概　述

　　第二节单室模型静脉注射给药

　　第三节单室模型静脉滴注给药

　　(一) 以血药浓度法建立的药物动力学方程

　　药物恒速静脉滴注时体内药量的变化速度为：

　　dX/dt=K0-KX

　　X=K0(1-e-Kt)/K

　　单室模型恒速静脉滴注体内药量与时间的关系式，用血药浓度表示则为：

　　C=K0(1-e-Kt)/VK

　　(二) 稳态血药浓度

　　即滴注速度等于消除速度，这时的血药浓度称稳态血药浓度或坪浓度

　　Css=K0/VK

　　随着滴注速度的增大，稳态血药浓度也增大，因而在临床上要获得理想的稳态血药浓度，就必须控制滴注速度，即控制给药剂量和滴注时间。

　　从静滴开始至达稳态血药浓度所需的时间长短决定于药物消除速度K值的大小(或生物半衰期的长短)。

　　Xss=K0/K因此，稳态时的血药浓度和体内药量皆保持恒定不变。

　　(三) 达稳态血药浓度的分数

　　t时间体内血药浓度与稳态血药浓度之比值称为达稳态血药浓度的分数fss,即： fss=C/Css

　　n为半衰期的个数 n=-3.323lg(1-fss)

　　由此式可计算血药浓度相当于稳态的分数，或欲达稳态血药浓度某一分数所需滴注的时间。但不论何种药物，达稳态相同分数所需的半衰期个数n相同。

　　例：某药静脉滴注3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的

　　A 50%

　　B 75%

　　C 88%

　　D 94%

　　E 97%

　　答案：C

　　解析：静脉滴注给药方式中达到稳态血药浓度的分数fss为t时间内血药浓度与稳态血药浓度的比值。fss=C/ Css=1- e-Kt。式中的K和t分别用0.693/t1/2和nt1/2代替得fss=1-e-0.693n当t为3个半衰期时，即n=3，代入上式得fss=88%。或如此记忆：静脉滴注一个半衰期，血药浓度达稳态血药浓度的1-(1/2)1;2个半衰期，血药浓度达稳态血药浓度的1-(1/2)2;3个半衰期，血药浓度达稳态血药浓度的1-(1/2)3……;8个半衰期，血药浓度达稳态血药浓度的1-(1/2)8。

　静滴停止后计算动力学参数

　　1.稳态后停滴

　　此时的血药浓度变化就相当于快速静注后的变化，血药浓度的经时过程方程式为：

　　lgC'=(-K/2.303)t'+lg(K0/VK)

　　式中C′：停药后t′时间血药浓度t′：停药后所经历的时间

　　由上式可见稳态后停滴，药物浓度随时间变化为一直线，由直线的斜率可求出K。

　　即：斜率=-k/2.303 k=-2.303斜率

　　并由直线截距可求出V(若k0已知)

　　2.稳态前停滴

　　在静脉滴注达稳态前，停止滴注，体内血药浓度的变化与稳态后停药的变化类似。

　　lgC′=(- k/2.303)t′+lg[k0(1-e-KT)/Vk]

　　式中T为滴注时间，以lgC′对t′作图为一条直线，由直线斜率求k进而由直线截距求V。

　　(五)静脉滴注和静脉注射联合用药

　　许多药物有效血药浓度为稳态水平，而欲达稳态的90%～99%则需3.32～6.64个半衰期。故一般半衰期大于1小时的药物单独静滴给药时起效可能过慢、意义不大。为了克服这一缺点，通常是先静脉注射一个较大的剂量，使血药浓度C立即达到稳态血药浓度Css，然后再恒速静脉滴注，维持稳态浓度。这个较大的剂量一般称为首剂量或者负荷剂量。

　　X*0=CssV

　　静注速度k0=CssVk

　　联合给药后体内药物经时过程的方程为两种方法之和，经处理后为：

　　Xss=K0/K

　　静脉滴注前静脉注射负荷剂量使达稳态，则体内药量在整个过程中是恒定的。

　　关于单室静脉滴注给药的错误表述是

　　A.k0是零级滴注速度

　　B.稳态血药浓度Css与滴注速度k0成正比

　　C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变

　　D.欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注3.32个半衰期

　　E.静滴前同时静注一个k0/k的负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态

　　答案：D