2013执业药师考试药学专业二复习

　　第十三章 经皮给药制剂

　　第一节 概述

　　第二节药物的吸收

　　一、皮肤的构造

　　1.表皮：具有类脂膜特性，是限制化学物质内外移动的主要障碍;

　　2.真皮和皮下脂肪组织：药物进入真皮和皮下脂肪组织后易为血管和淋巴吸收，产生全身作用

　　3.皮肤附属器：大分子药物及离子型药物可能从这些途径转运

　　二、药物的经皮吸收过程与途径

　　1.药物的经皮吸收过程：释放、穿透、与吸收。

　　2.药物的经皮吸收途径：表皮途径(主要途径)与皮肤附属器途径

　　【经典例题】

　　1.药物透皮吸收是指

　　A.药物通过表皮到达深层组织

　　B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内

　　C.药物通过表皮在用药部位发挥作用

　　D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程

　　E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程

　　答案：D

　　药物经皮吸收的主要途径是

　　A.透过完整表皮进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　B.通过汗腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　C.通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　D.通过皮脂腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　E.透过完整表皮进入真皮层，并在真皮积蓄发挥治疗作用

　　答案：A

　　三、影响药物经皮吸收的因素

　　1.药物性质的影响

　　(1)药物的溶解性与油/水分配系数(K)：药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物。油/水分配系数居中的药物，即能油溶又能水溶的药物最大。

　　(2)药物的分子量：一般分子量M>3000不能通过皮肤角质层。

　　(3)药物的熔点：低熔点的药物容易渗透通过皮肤。

　　(4)物在基质中的存在状态影响其吸收量：液态药物﹥混悬态药物;微粉﹥细粒，一般溶解呈饱合状态的药液透皮过程易于进行。

　　【经典例题】

　　适于制成经皮吸收制剂的药物是

　　A.离子型药物

　　B.熔点高的药物

　　C.每日剂量大于10mg的药物

　　D.相对分子质量大于600的药物

　　E.在水中及油中的溶解度都较好的药物

　　答案：E

　　2.基质的性质

　　(1)基质的特性与亲合力：不同基质中药物的吸收速率为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲合力而定，亲合力越大，越难释放，故吸收差。

　　(2)基质的pH：若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大，则有利于药物的吸收。基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时，有利于药物的穿透与吸收。

　　3.渗透促进剂的影响

　　(1)二甲基亚砜(DMSO)及其类似物，较早使用的促渗剂，但毒性较大，一种新的促渗剂DCMS(癸基甲基亚砜)被FDA批准。

　　(2)氮酮类化合物，也称Azone，国内批准的一种促渗剂，可与丙二醇、油酸等配伍使用。

　　(3)醇类化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它们与其它促进剂合用，可增强促渗作用。

　　(4)表面活性剂：可作促渗剂。

　　(5)其他促渗剂，如尿素、薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。

　　【经典例题】

　　1.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是

　　A.增加塑性

　　B.产生微孔

　　C.渗透促进剂促进主药吸收

　　D.抗氧剂增加主药的稳定性

　　E.防腐抑菌剂

　　答案：C

　　2.不作为软膏透皮吸收促进剂使用的是

　　A.尿素

　　B.Azone

　　C.表面活性剂

　　D.二甲基亚砜

　　E.三氯叔丁醇

　　答案：E

　　可用作透皮吸收促进剂的有

　　A.液体石蜡

　　B.二甲基亚砜

　　C.硬脂酸

　　D.山梨酸

　　E.Azone

　　答案：BE

　　4.皮肤因素的影响

　　【经典例题】

　　1.影响药物透皮吸收的因素有

　　A.药物的分子量

　　B.基质的特性与亲和力

　　C.药物的颜色

　　D.透皮吸收促进剂

　　E.皮肤的渗透性

　　答案：ABDE

　　2.影响透皮吸收的因素是

　　A.药物的分子量

　　B.药物的低共熔点

　　C.皮肤的水合作用

　　D.药物晶型

　　E.透皮吸收促进剂

　　答案：ACE

　　四、促进药物经皮吸收的新方法(药剂学方法、化学方法与物理方法)

　　(一)前体药物(二)离子导入

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