2013执业药师考试药学专业二复习

　　第十二章 缓(控)释制剂

　　第一节 概述

　　第二节 缓释、控释制剂的释药原理与方法

　　一、溶出原理

　　药物释放受溶出限制，通过减少药物的溶解度，降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药，达到长效目的，据此有以下几种方法：

　　1.制成溶解度小的盐或酯;

　　2.与高分子化合物生成难溶性盐;

　　3.控制粒子大小，药物微粒粒径大，溶出慢，反之则快;

　　4.药物包藏于溶蚀性骨架中，如以脂肪，虫蜡类等为基质的缓释片;

　　【经典真题】

　　减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有

　　A.制成溶解度小的酯和盐

　　B.控制粒子大小

　　C.溶剂化

　　D.将药物包藏于溶蚀性骨架中

　　E.将药物包藏于亲水性胶体物质中

　　答案：ABDE

　　二、扩散原理

　　药物释放以扩散作用为主的有以下几种情况：

　　1.水不溶性膜材包衣的制剂，如EC包制的微囊或小丸、释药速率与微囊或小丸的包衣厚度、药物在囊芯与衣材中的分配等因素有关，可为零级(控释)与非零级(缓释)释药。

　　2.包衣膜中含有水溶性成分(致孔剂)，如：EC与MC混合膜材，这类可使药物零级释药。

　　3.水不溶性骨架片，药物通过孔道扩散释药符合Higuchi方程，利用扩散原理达到缓控释作用的方法包括增加粘度，减少扩散、包衣制成微囊，不溶性骨架片，植入剂、乳剂等。

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法：

　　⑴制成包衣小丸或片剂 包衣材料有阻滞剂和肠溶材料

　　⑵制成微囊

　　⑶制成不溶性骨架片 骨架材料为不溶性塑料，水溶性药物较易制备这种类型

　　⑷增加粘度以减小扩散速度

　　⑸增加黏度以减小扩散速度 主要用于注射剂、滴眼剂或其他液体制剂 ⑹制成乳剂

　　【经典例题】

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是

　　A.制成溶解度小的盐或酯

　　B.与高分子化合物生成难溶性盐

　　C.包衣

　　D.控制粒子大小

　　E.将药物包藏于溶蚀性骨架中

　　答案：C

　　三、溶蚀与扩散、溶出相结合

　　生物溶蚀型给药系统的释药特点是，药物不仅从骨架中释放(溶出)出来，而且由于骨架的溶解，药物需经过扩散才能进入体液。

　　四、渗透泵原理

　　利用渗透泵原理制成的控释制剂能均匀恒速释放药物，口服渗透泵型片剂的原理与构造：

　　1.片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或含有其他辅料;

　　2.外包有不溶性聚合物(醋酸纤维素、EC或EVA)衣层为半渗透膜壳，水可渗透进入，药物不能渗透出;

　　3.片剂的一侧壳顶用适当方法(如激光)开一小孔，当水通过半透膜进入片芯后，药物溶解成饱和溶液，渗透压约为4053～5066kPa，而体液为760kPa，由于渗透压的差别，药物由小孔释放药物，直至膜内外渗透压平衡。

　　4.半透膜的厚度，孔径和孔率，片芯处方及释药小孔的直径是制备渗透泵型片剂的关键，释药小孔直径小，释药慢，反之则快。

　　五、离子交换作用原理

　　由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物重复单元上含有成盐基团，药物可结合于树脂上形成药树脂。在胃肠道中，带有电荷的离子与药物树脂接触时，可通过离子交换作用将药物游离释放出来。

　　树脂+-药物-+X-→树脂+-X-+药物-

　　树脂--药物++Y+→树脂--Y++药物+

　　以减少扩散速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有

　　A.控制粒子的大小

　　B.与高分子化合物制成难溶性盐

　　C.制成包衣小丸或片剂

　　D.增加黏度以减少扩散速度

　　E.制成乳剂

　　答案CDE

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