2013执业药师考试药学专业二复习

　　第五章 栓剂

　　一、概述

　　1.栓剂的概念

　　栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

　　2.栓剂的特点

　　(1)栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性;

　　(2)引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物;

　　(3)栓剂可作为局部治疗，通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂，起通便、止痛、止痒抗消炎作用。

　　(4)全身作用的栓剂，可避免肝脏首过效应。

　　3.栓剂的种类

　　按其使用腔道不同可分为：直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形状与重量各不相同。

　　4.栓剂的质量要求：

　　药物与基质应混合均匀，外形应完整光洁，无刺激性;塞入腔道后应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用;有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。二、栓剂基质

　　(一)理想基质的要求

　　1.室温时具有适宜的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，在体温下易软化，融化或溶解;

　　2.与药物混合后不起反应，不影响主药的作用与含量测定;

　　3.对粘膜无不良影响(刺激、毒性、过敏)。局部作用栓剂应缓慢释药，全身作用栓剂应快速释药;

　　4.基质性质稳定，贮藏过程中不发生理化性质变化，不易霉变等;

　　5.具有润湿或乳化性质，能容纳较多的水;

　　6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂;

　　7.油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。

　　重点关注项目：

　　来源及化学组成;熔点;固化点;皂化价;酸价;碘价;水值。

　　(二)油脂性基质

　　可可豆脂

　　(1)天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化;

　　(2)具有多晶型(αββ′γ)，加热与冷却速度快结晶转型，熔点降低，故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化，降低熔点;

　　(3)每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分(可可豆脂的水值)。

　　关于可可豆脂的错误表述是

　　A.可可豆脂具同质多晶性质

　　B.β晶型最稳定

　　C.制备时熔融温度应高于40℃

　　D.为公认的优良栓剂基质

　　E.不宜与水合氯醛配伍

　　答案：C

　　半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕榈酸酯、山苍子油脂

　　合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯

　　(三) 水溶性基质

　　1.甘油明胶：

　　(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。

　　(2)常用量为水：明胶：甘油=10：20：70;其溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。

　　(3)易霉变，应加入抑菌剂，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。

　　2.聚乙二醇(PEG)：

　　(1)低熔点基质：PEG1000∶PEG4000(96∶4)

　　(2)高熔点基质：PEG1000∶PEG4000(75∶25)

　　(3)为避免刺激性可加入20%的水

　　(4)不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。水杨酸使其软化，乙酰水杨酸与其形成符合物，巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。

　　3.非离子型表面活性剂类

　　聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Myri52)与泊洛沙姆(Poloxamer)188。

　　常用的油脂性栓剂基质有

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.山苍子油酯

　　D.甘油明胶

　　E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类

　　答案：ABC

　　(四)附加剂

　　1.表面活性剂：增加药物的亲水性;

　　2.抗氧剂：抗氧化作用;

　　3.防腐剂：含水性溶液的栓剂的防腐抑菌;

　　4.硬化剂：加入白蜡、鲸蜡等调节硬度;

　　5.乳化剂：乳化作用;

　　6.着色剂：着色;

　　7.增稠剂：常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等;

　　8.吸收促进剂：非离子表面活性剂等

　　能促进可可豆脂基质释放药物的物质是

　　A.鲸蜡醇

　　B.吐温80

　　C.羟苯烷酯

　　D.白蜡

　　E.叔丁基羟基茴香醚

　　答案:B

　　A.尿素

　　B.鲸蜡醇

　　C.椰油酯

　　D.聚乙二醇

　　E.十二烷基硫酸钠

　　可增加药物的亲水性 E

　　可增加栓剂的硬度 B

　　可促进药物的吸收 A

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