2013年执业药师药物化学重点药物辅导

　　第十四章 抗肿瘤药物

　　第一节 烷化剂

　　烷化剂属细胞毒类药，对正常细胞同样抑制，恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。

　　一、氮芥类：烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)

　　盐酸氮芥：只对淋巴瘤有效，毒性大。

　　氮甲：(甲酰溶肉瘤素)，氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著，毒性低，可口服

　　性质： 1、遇光变红 2、碱中水解 3、茚三酮反应

　　环磷酰胺：前药。被P450氧化酶氧化，成4-羟基(酮基)环磷酰胺…毒性小，广谱。

　　异环磷酰胺：前药。生成单氯乙基环磷酰胺。

　　为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。

　　三、亚硝基脲类：

　　卡莫司汀(卡氮芥)：脑瘤及中枢瘤

　　性质： 1、酸碱中均不稳定。

　　二、乙撑亚胺类

　　塞替派：治疗膀胱癌的首选药。

　　四、甲磺酸酯及多元醇类

　　白消安(马利兰)：治疗慢性粒细胞白血病。不良反应：消化道反应及骨骼抑制。

　　性质： 1、加NaOH 水解脱氢---乙醚样特臭四氢呋喃。

　　第二节 抗代谢药物

　　通过对DNA合成干扰，抑制肿瘤细胞生存和复制所必须的代谢途径。多用于治疗白血病。生物电子等排原理作结构改动，与代谢物相似。

　　一、嘧啶拮抗物：

　　1、 尿嘧啶：氟尿嘧啶(5-FU)：实体肿瘤首选。疗效好，毒性大，严重消化道、骨骼抑制。

　　性质：1、溶于稀HCl和NaOH 2、亚硫酸钠中不稳定

　　卡莫氟：是5-FU的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高。

　　2、胞嘧啶：盐酸阿糖胞苷：前药，体内转化成三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶阻止DNA合成。口服吸收较差，静脉连续滴注。用于治疗急性粒细胞白血病。

　　3、六甲蜜胺：HMM广谱，嘧啶类抗代谢药，抑制二氢叶酸还原酶。

　　二、嘌呤拮抗物：

　　巯嘌呤(6-MP)：前药，酶促为6-硫代次黄嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸)，抑制嘌呤核苷酸生物合成。性质：1、黄色结晶性粉末。 各种急性白血病的治疗。

　　三、叶酸拮抗剂

　　甲胺蝶呤：与亚叶酸钙合用降低毒性。主要用于治疗急性白血病。

　　性质：1、黄色结晶粉末，溶稀碱稀酸 2、二氢叶酸还原酶抑制剂

　　四、羟基脲

　　羟基脲：为核苷酸还原酶抑制剂，阴止DNA合成。

　　第三节 抗肿瘤天然药物

　　一、抗肿瘤抗生素：直接作用于DNA，为细胞周期非特异性药物。

　　阿霉素、柔红霉素：急性粒细胞白血病淋巴细胞白血病，骨髓抑制，心脏毒性。

　　米托蒽醌：细胞周期非特异性药物，作用是阿的5倍，心脏毒性小。急性白血病复发。

　　二、抗肿瘤的植物药有效成分：喜树碱、长春新碱、紫杉醇

　　第四节 金属配合物抗肿瘤药物

　　顺铂：DNA复制停止，阻碍细胞的分裂，反式无作用，胃肠道反应多见。

　　性质：1、亮黄色或橙黄色。 2、170 C转化为反式 3、水液不稳，光、空气不敏感。

　　卡铂：对肾脏、消化道反应及耳毒性较低，需静注。

　　第五节 其他抗肿瘤药物

　　昂丹司琼：5-HT 受体拮抗剂 。辅助治疗，预防或治疗化疗药物和放疗药物引起的呕吐。他莫昔芬

　　前药 ：环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤 口服：氮甲、白消安

　　甲胺蝶呤、六甲蜜胺：二氢叶酸还原酶抑制剂 黄色结晶性粉末：甲胺蝶呤、巯嘌呤顺铂

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