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　　2013年执业药师药物化学重点药物辅导

　　第十一章抗病毒药和抗真菌药

　　第一节抗病毒药

　　作用机制：通过影响病毒复制周期的某个环节。第一个临床有效：碘苷

　　一、核苷类： 1、嘧啶核苷类(胞嘧啶：阿糖胞苷) 2、嘌呤核苷类(阿昔洛韦)

　　利巴伟林(病毒唑)：1-ß-D-呋喃核糖-1H-1，2,4-三氮唑-3-羧酰胺溶于水，两种晶型

　　广谱的抗病毒药物，有较强致畸作用，大剂量损害心脏。

　　二、非核苷类：金刚烷胺

　　阿昔洛韦(无环鸟苷)：9-(2-羟乙基甲基)鸟嘌呤广谱抗病毒药，也可治疗乙型肝炎，抗药性

　　作用机制：在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷，后在细胞酶系中转化为三磷酸形式。是链中止剂，使病毒DNA合成中断。水溶性差，口服吸收少。

　　第二节抗真菌药

　　一、抗生素类抗真菌药：多烯类：两性霉素B、制霉菌素：深部真菌;非多烯类：灰黄霉素：浅表

　　二、合成类抗真菌药为广谱抗真菌药。

　　克霉唑：1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑第一个发现有咪唑环

　　咪康唑：1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑 2个二氯苯基

　　酮康唑：…1,3-二茂烷……哌嗪第一个口服有效，皮肤及深部均有效。 …二茂烷…

　　氟康唑：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H，1,2，4-三唑-1-基)-2-丙醇 …二氟苯基…

　　特点：1、分子中至少含有一个唑环(咪唑环或三氮唑环)

　　2、都以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连，芳烃基以一卤或二卤取代苯环