2013年执业药师药物化学重点药物辅导

　　第七章 心血管系统药物

　　第一节 降血脂药

　　一、苯氧乙酸类：

　　氯贝丁酯(安妥明)：2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油状液体，光照变色

　　性质：1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。 2、酯：碱性下异羟肟酸铁反应。

　　作用：降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A，降低VLDL减少血栓形成

　　非诺贝特：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。

　　二、烟酸类：烟酸肌醇

　　三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂：

　　洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元内酯环 抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量

　　辛伐他汀：多一个—CH3，强效，长效。 两者均为前药，在体内水解为ß-羟基酸显效

　　第二节 抗心律失常药

　　一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药)

　　盐酸普鲁卡因胺：N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速

　　盐酸美西律：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常

　　盐酸普罗帕酮(心律平)：1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐

　　结构与普萘洛尔有相似之处，尚有ß受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。

　　二、2类抗心律失常药 (ß受体阻滞药)

　　盐酸普萘洛尔(心得安)：1- [ ( 1 – 甲基乙基) 氨基] –3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐

　　性质：1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解 中间体a-萘酚

　　2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。

　　非选择性的ß受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压 左旋体>右旋体，用外消旋体

　　三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药)

　　盐酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。

　　四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) ： 维拉帕米： 抑制钙离子缓慢内流。

　　第三节 抗心绞痛药

　　一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。

　　硝酸甘油：淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定，碱性水解。 速效、短效抗心绞痛

　　鉴定反应：加KOH加热成甘油+KHSO4—丙烯醛气体

　　硝酸异山梨酯(消心痛)：血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。

　　性质：1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸

　　2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。

　　3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。

　　作用：血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。

　　二、钙拮抗剂

　　1、二氢吡啶类：

　　硝苯地平(心痛定)：1,4二氢- 2 ,6–二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯

　　性质： 1、黄色结晶粉末。 2、遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。

　　作用：降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、扩张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。

　　尼群地平：1,4二氢- 2 ,6 –二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯

　　性质：降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。

　　尼莫地平：1,4二氢-2 ,6–二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基

　　-1-甲基乙基酯

　　作用：选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。 淡黄结晶

　　氨氯地平：(+)2-[(2–氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 –甲基- 3 ,5 - 吡啶

　　二甲酸，3-乙酯，5-甲酯 白色结晶 ，同硝苯地平

　　2、 苯烷基胺类：

　　维拉帕米：---苯乙腈盐酸盐~~~ 扩张血管，降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。

　　3、苯噻氮 类：

　　盐酸地尔硫 ：扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显，并降压。

　　性质：与硫氰酸铵及硝酸钴反应，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色。

　　4、二苯哌嗪类：

　　桂利嗪(脑益嗪)：1- 反式- 肉桂基- 4 – 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌，用于脑血栓。

　　双嘧达莫(潘生丁)：扩张冠状动脉，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。

　　三、ß受体阻滞剂 普萘洛尔 阿替洛尔

　　第四节 抗高血压药

　　一、中枢性降压药：刺激中枢a--肾上腺素受体，抑制交感神经冲动的传导。 可乐定、甲基多巴

　　二、作用于交感神经系统的降压药 ：神经介质耗竭类药，引起温和而持久的降压，利血平、胍乙啶

　　三、神经节阻断药物 阻断乙酰胆碱受体，切断神经受体传导，舒张血管降压。美加明、六甲溴铵

　　四、血管扩张药 直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。 肼屈嗪、米诺地尔

　　五、影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物： 高血压和充血性心力衰竭。

　　卡托普利：1-(3- 巯基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸 与利尿药合用效好

　　性质：光和水液氧化成二硫化合物，--SH有还原性，被碘酸钾氧化。

　　马来酸依那普利：前药，在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。

　　赖诺普利：缓慢而长效的降压作用。

　　六、肾上腺素a1受体阻滞剂：选择性作用于 a1受体阻滞剂，扩张血管降压，不伴反射性心动过速，

　　盐酸哌唑嗪：性质：与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。

　　作用：用于轻中度高血压，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。

　　第五节 强心药

　　强心药-----能加强心肌收缩力的药，又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。

　　一、强心苷类： 洋地黄、地高辛：选择性地作用于心脏，加强心肌收缩力的药物。 易中毒。

　　二、拟交感胺类药物

　　甲基多巴：中枢降压药，中等偏强，治疗肾功能不良的高血压。

　　利血平：神经介质耗竭类药物，具有温和持久的降压作用。

　　酒石酸美托洛尔：选择性的ß1-受体阻滞药，对ß2-受体无作用，无内在拟交感活性和膜稳定。

　　米诺地尔：直接松驰平滑肌而扩张血管，产生降压作用。

　　多巴酚丁胺：选择性激动ß1受体，两种异构，用消旋体。增强心肌收缩力，时间短口服无效。

　　三、磷酸二酯酶抑制剂(PDEI)：

　　氨力农：5- 氨基- (3,4-二吡啶)-6 (1H )酮 非苷非儿萘酚胺类强心药。

　　作用：治疗无效的严重心力衰竭，增加心输出量和心脏指数。

　　四、钙敏化剂：强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力，积聚到超负荷时导致心律失常。

　　本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。

　　总结：黄色结晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 白色：氨氯地平

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