2013执业药师考试药理学辅导

　　镇痛药

　　大纲要求：

　　1.吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应

　　2.阿片类药物滥用

　　3.可待因药理作用特点

　　4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多药理作用特点

　　5.纳洛酮、纳曲酮的药理作用、临床应用

　　阿片生物碱类：吗啡、可待因

　　人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多

　　非麻醉性镇痛药：罗通定、布桂嗪、高乌甲素

　　阿片生物碱类药物

　　罂粟→未成熟蒴果→白色乳状浆汁→棕色胶状物(烟土)→鸦片(粉末)→阿片类生物碱(20种)：

　　菲类：吗啡、可待因——镇痛、止咳

　　异喹啉类：罂粟碱——松弛平滑肌

　　吗啡：含量达10%

　　一、吗啡(morphine)

　　[药动学]

　　(1)吸收：口服：首关效应显著，生物利用度低。皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr

　　(2)分布：全身分布，少量可通过血脑屏障—镇痛。也可通过胎盘屏障

　　(3)排泄：肝脏代谢——活性产物：吗啡-6-葡萄糖苷酸。肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出

　　[作用机制]

　　(1)疼痛

　　P物质

　　快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)

　　(2)内源性的镇痛系统

　　①阿片肽神经元

　　②内源性阿片肽(脑啡肽、内啡肽、强啡肽)

　　③阿片受体

　　μ受体：脊髓以上水平镇痛、呼吸抑制、胃肠道运动抑制、欣快

　　δ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛

　　κ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛

　　1.吗啡镇痛机理：

　　模拟内阿片肽作用

　　激动阿片受体，抑制P物质的释放，阻断痛觉传导，产生镇痛作用

　　2.吗啡禁忌症：

　　分娩止痛

　　哺乳妇女、新生儿

　　支气管哮喘、肺心病

　　颅脑损伤所致的颅内压升高者等等

　　3.阿片类药物滥用及其治疗

　　(1)阿片类药物滥用——吸毒

　　指通过各种给药途径，将阿片类药物反复大量用于非医疗用途，导致对阿片类药物产生依赖性。

　　(2)脱毒治疗方法：

　　药物替代递减法

　　α2受体激动药

　　自然戒断法

　　亚冬眠疗法

　　二、可待因

　　镇痛作用是吗啡的1/12

　　镇咳作用是吗啡的1/4

　　无明显镇静作用

　　几乎不产生欣快感，很少成瘾

　　临床用作各种镇痛药，也可作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。

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