2013执业药师考试药理学辅导

　　巴比妥类

　　巴比妥酸的衍生物

　　1.R1、R2、R3的取代基不同，

　　可分为：

　　长效：巴比妥、苯巴比妥

　　中效：戊巴比妥、异戊巴比妥

　　短效：司可巴比妥

　　超短效：硫喷妥

　　2.C5取代基　以苯环取代，有较强的抗癫痫作用。

　　3.C2上的O被S取代，脂溶性增加、生效快、维持时间短

　　【药动学】

　　1.口服或肌注均易吸收2.硫喷妥脂溶性最高3.苯巴比妥脂溶性较小

　　【药理作用及临床应用】

　　1.镇静、催眠：缩短REM睡眠

　　2.抗惊厥：大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁及戊四唑而免于惊厥致死。临床用于各种惊厥、癫痫大发作。

　　3.麻醉及麻醉前给药　可用于小手术或内镜检查时麻醉。

　　4.增强中枢抑制药作用　能增加其他药物的中枢抑制作用。

　　【不良反应】后遗效应、耐受性、依赖性、呼吸抑制、肝药酶诱导作用

　　【中毒和解救】

　　1.中毒 口服10倍催眠剂量可致中度中毒

　　2.解救：①维持 (呼吸和循环)②加速排泄 (碱化尿液)③透析

　　苯二氮 类药物催眠作用优于巴比妥类

　　1.思睡、运动失调等副作用较轻

　　2.对快动眼睡眠时相影响小，噩梦发生减少

　　3.停药后代偿性反应较轻

　　4.安全范围大

　　5.不引起麻醉

　　6.对肝药酶无诱导作用

　　第三节　其他镇静催眠药

　　水合氯醛

　　特点：

　　1.不缩短快动眼睡眠，无宿醉后遗效应。

　　2.可用于顽固性失眠或对其他失眠药效果不佳的患者。

　　3.各种检查及操作之前，起镇静作用。

　　4.大剂量有抗惊厥作用。

　　5.对胃肠道有刺激作用。

　　甲喹酮

　　1.除镇静催眠作用外，还有抗惊厥、局部麻醉、止咳及抗组胺作用。

　　2.临床主要用于神经衰弱、失眠、麻醉前给药。

　　X型

　　1.地西泮与苯巴比妥的共同作用有(ABCE)

　　A.抗焦虑B.抗惊厥C.抗癫痫D.抗休克E.镇静、催眠

　　A型

　　2.地西泮无下列哪一特点(E)

　　A.口服安全范围较大B.其作用是间接通过增加GABA功能实现

　　C.长期应用可产生耐受性D.血浆蛋白结合率高达99% E.为典型的药酶诱导剂

　　3.关于地西泮的作用特点，哪项是错误的(D)

　　A.小于镇静剂量时即有抗焦虑作用 B.对快动眼睡眠影响小

　　C.可增强其他中枢抑制药的作用 D.剂量加大可引起麻醉 E.具有中枢性肌肉松弛作用

　　X型

　　4.地西泮的不良反应有(ABC)

　　A.嗜睡、头昏、乏力 B.大剂量可产生共济失调 C.长期应用可产生耐受性、依赖性

　　D.帕金森综合征 E.凝血机制障碍

　　B型

　　A.地西泮　B.苯巴比妥　C.硫喷妥　D.三唑仑　E.水合氯醛

　　5.速效、短效的苯二氮 类药物(D)

　　6.超短效的巴比妥类药物(C)

　　7.主要以药物原型自肾排出(B)

　　8.癫痫持续状态的首选药(A)

　　9.口服虽易吸收，但对胃有强烈的刺激性(E)

　　A型

　　10.苯巴比妥不具有下列哪项作用(C)

　　A.镇静 B.催眠 C.镇痛 D.抗惊厥 E.抗癫痫

　　X型

　　11.关于巴比妥类，正确的叙述有：(ABCD)

　　A.具有普遍性中枢抑制作用

　　B.中毒剂量可致呼吸中枢麻痹而死亡

　　C.苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用

　　D.巴比妥类药物易产生耐受性

　　E.巴比妥类药物对肝药酶有抑制作用

　　12.下列描述正确的有：(BCE)

　　A.巴比妥类药物口服易吸收，肌内注射难吸收

　　B.硫喷妥的脂溶性最高

　　C.苯巴比妥主要以原型经肾脏排出

　　D.尿液的pH值对苯巴比妥排泄影响小

　　E.巴比妥类药物可延长Cl-通道开放的时间

　　13.巴比妥类药物急性中毒可采取的措施有：(ABCDE)

　　A.人工呼吸

　　B.应用中枢兴奋药

　　C.静脉滴注碳酸氢钠

　　D.必要时行气管切开术

　　E.采用透析疗法

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