2013执业药师考试药理学辅导
第十六章 传出神经药物概论
一、突 触
突触前膜 突触后膜 突触间隙 递质 乙酰胆碱(ACh) 去甲肾上腺素(NA) 多巴胺(DA)
三磷酸腺苷(ATP)
(一)ACh
合成
胆碱
↓胆碱乙酰化酶
↓乙酰CoA
ACh
贮存 贮存在囊泡中
释放 胞裂外排、直接释放
消除 AChE水解
(二)NA
合成
酪氨酸
↓酪氨酸羟化酶(限速酶)
多巴
↓多巴脱羧酶
多巴胺
↓多巴胺β-羟化酶
NA
↓苯乙胺-N-甲基转移酶
Adr
贮存 贮存在囊泡中
释放 胞裂外排
消除 摄取1(细胞前膜)、
摄取2(心肌、平滑肌等)
二、1.胆碱能神经(末梢释放ACh)
2.去甲肾上腺素能神经(末梢释放NA)
几乎全部交感神经的节后纤维
三、(一)胆碱受体
1.M受体(毒蕈碱型胆碱受体)
muscarinic ACh receptor
(副交感神经节后纤维支配的效应器:眼睛、胃肠、心脏、腺体)
2.N受体(烟碱型胆碱受体)
nicotinic ACh receptor
(神经节细胞和骨骼肌细胞上)
●N1受体——神经节
●N2受体——骨骼肌
(二)肾上腺素受体
1.α1肾上腺素受体
2.α2肾上腺素受体
3.β肾上腺素受体
●β1(主要在心肌)
●β2(主要在支气管和血管平滑肌)
(三)受体分布及效应:
传出神经系统受体分布及效应
效应器 |
去甲肾上腺素能神经兴奋 |
胆碱能神经兴奋 |
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受体 |
效应 |
受体 |
效应 |
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心脏 |
窦房结 |
β1 |
心率加快 |
M |
心率减慢 |
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房室结、传导系统 |
传导加快 |
传导减慢 |
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心肌 |
收缩增强 |
收缩减弱 |
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平滑肌 |
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眼睛 |
虹膜括约肌 |
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M |
收缩(缩瞳) |
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虹膜辐射肌 |
α1 |
收缩(散瞳) |
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睫状肌 |
β2 |
舒张(远视) |
M |
收缩(近视) |
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血管 |
皮肤、粘膜 |
α |
收缩 |
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腹腔内脏 |
α1,β2 |
收缩,舒张 |
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骨骼肌 |
α,β2 |
收缩,舒张 |
M |
舒张 |
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冠状动脉 |
α,β2 |
收缩,舒张 |
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支气管 |
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β2 |
舒张 |
M |
收缩 |
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其他 |
胃肠壁 |
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M |
运动和张力增强 |
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胃肠括约肌 |
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M |
舒张 |
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膀胱逼尿肌 |
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M |
收缩 |
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膀胱括约肌 |
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M |
舒张 |
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胆囊、胆道 |
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M |
收缩 |
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腺体 |
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唾液腺 |
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M |
K+和水分泌 |
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汗腺 |
A1 |
局部分泌(手脚心) |
M |
分泌 |
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胃肠道腺体 |
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M |
分泌 |
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呼吸道腺体 |
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M |
分泌 |
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其他 |
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肝脏 |
α1,β2 |
肝糖元分解和异生 |
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骨骼肌 |
B2 |
肌糖原分解 |
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脂肪组织 |
α,β3 |
脂肪分解 |
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植物神经节 |
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N1 |
兴奋 |
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肾上腺髓质 |
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N1 |
分泌 |
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骨骼肌 |
β2 |
收缩 |
N2 |
收缩 |
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(四)药物分类:p124
传出神经系统的激动药和阻断药的典型代表药物列表: