2013年执业药师药物化学复习重点

　　第 四 章 循环系统药物

　　学习要求

　　1. 掌握β受体拮抗剂的分类及各类药物的作用特点;熟悉â受体拮抗剂的构效关系。掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。熟悉纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。了解普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。

　　2. 了解钙通道阻滞剂的分类及构效关系。掌握硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、化学名、代谢及应用。了解尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明的结构及应用。

　　3. 熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，了解盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的结构及应用。

　　4. 熟悉ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制;了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展。掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉氯沙坦的结构、化学名及应用。了解马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。

　　5. 熟悉NO供体药物的作用机制。掌握硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。

　　6. 了解强心甙类药物的构效关系。掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。熟悉米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。了解其它类型强心药的作用特点。

　　7. 熟悉调血脂药的类型及作用机制;熟悉他汀类药物的构效关系。掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非贝齐、非诺贝特及和烟酸的结构及应用。了解右旋甲状腺素的结构及应用。

　　8. 熟悉抗血栓药的分类;了解抗血栓药的发展。熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用;熟悉阿司匹林的抗血栓机制。

　　9. 熟悉利血平的结构特点、化学名及应用。了解酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、莫索尼定、甲基多巴、肼屈嗪、胍乙啶的结构及应用。

　　术语解释

　　1. 离子通道(ion ion channel)：离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。

　　2. 钙通道阻滞剂(calcium channel blocker)：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。

　　3. 血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor)：血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ)，经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解，得八肽的血管紧张素II(AngII)，AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。

　　4. NO供体药物(NO dornordonor drug)：NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子(EDRF)，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。

　　5. 强心甙(cardiaccardiac glycoside)：这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)和甾核(称为甙元或配基)的经3-OH连接而成的具有强心(正性肌力)作用的甙类化合物。

　　6. 羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor)：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸，。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。

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