2013年执业药师药物化学复习重点

　　第 三 章 外周神经系统药物

　　学习要求

　　1、掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。熟悉毛果芸香碱、多奈哌齐的结构和用途。了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。

　　2、掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系。熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、苯磺阿曲库铵、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。了解M受体拮抗剂的发展及构效关系。了解N受体拮抗剂的发展及结构类型。

　　3、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。

　　4、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、盐酸赛庚啶、酮替芬的结构和用途。了解第一代(经典)抗组胺药物的发展及结构变换。了解第二代(非镇静性)抗组胺药物的发展。

　　5、掌握局部麻醉药的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。了解局麻药的作用机制、构效关系、发展和现状。

　　术语解释

　　1、拟胆碱药(cholinergic drugs)：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

　　2、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors)：又称为抗胆碱酯酶药(anticholinesterase drug)，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。

　　3、抗胆碱药(anticholinergic drugs)：即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptor antagonists)，主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。

　　4、非去极化型神经肌肉阻断剂(nondepolarizing neuromuscular blocking agents)：又称非去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。

　　5、去极化型神经肌肉阻断剂(depolarizing neuromuscular blocking agents)：又称去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。

　　6、拟肾上腺素药(adrenergic drugs)：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药(sympathomimetics)于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分，故又有拟交感胺(sympathomimetic amines)和儿茶酚胺(catacholamines)之称。

　　7、肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists)：直接与肾上腺素受体结合，激动受体而产生a型作用和/或b型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。

　　8、局部麻醉药(local anesthetics)：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。

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