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2013执业药师药理学辅导27

  2013执业药师考试药理学辅导

  第十五章 抗恶性肿瘤药

  大纲要求:

  1.抗恶性肿瘤药的作用机制及分类

  2.氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应

  3.环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂等的临床应用及不良反应

  4.放线菌素D、多柔比星的临床应用及不良反应

  5.长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应

  6.门冬酰胺酶、三尖杉碱作用特点

  7.氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用

  抗恶性肿瘤药

  一、细胞增殖周期(4期): G1期、 S期、G2期、 M期

  ●根据增殖周期细胞敏感性,分为两大类

  二、按作用机制分类:

作用机制

药 物

1.抑制核酸生物合成(S期)

 

  嘌呤核苷酸合成抑制剂

巯嘌呤

  胸苷酸合成酶抑制剂

氟尿嘧啶

  二氢叶酸还原酶抑制剂

甲氨蝶呤

  核苷酸还原酶抑制剂

羟基脲

  DNA多聚酶抑制剂

阿糖胞苷

  DNA合成过程

2.直接破坏DNA、阻止复制的药物

 

烷化剂

氮芥、环磷酰胺、白消安

抗癌抗生素

丝裂霉素、博来霉素

铂类化合物

顺铂、卡铂

DNA拓扑异构酶抑制剂

喜树碱类、表鬼臼脂素

作用机制

药物

3.干扰RNA转录

放线菌素D、柔红霉素、多柔比星

4.影响蛋白质合成和功能

 

氨基酸供应:

L-门冬酰胺酶

微管:a.抑制有丝分裂:

长春碱类

   b.阻止微管解聚:

紫杉醇

核蛋白体分解:

三尖杉酯碱

5.影响激素平衡药物

氨鲁米特、他莫昔芬、氟他米特

  三、抗代谢药作用机制

  ●周期特异性药物

  阿福求假枪

  (阿氟巯甲羟)

  长春喜树紫杉醇

  四、总结

敏感期

作用

药物

S期

抑制DNA合成

氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羟基脲

M期
G2、M期

抑制有丝分裂
  抑制微管解聚

长春碱、长春新碱、紫杉醇、

S期、G2

拓扑异构酶抑制剂

喜树碱类、拓扑特肯、依林诺特肯、依托泊苷

  第十五章

  1.X型

  属于周期特异性的抗癌药物是( )  【答案】:ADE

  A.甲氨蝶呤B.顺铂C.环磷酰胺D.长春新碱E.氟尿嘧啶

  2.X型

  环磷酰胺抗肿瘤作用特点是:( )   【答案】:BCDE

  A.在体内外均有活性

  B.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

  C.对淋巴瘤疗效显著

  D.对急性淋巴细胞性白血病疗效较好

  E.可引发出血性膀胱炎

  3.A型题:主要作用于M期、抑制细胞有丝分裂的药物是( )   【答案】:E

  A.放线菌素D

  B.阿霉素

  C.拓扑特肯

  D.依托泊苷

  E.长春碱

  [69-72]

  A.紫杉醇B.顺铂C.氟尿嘧啶D.三尖杉酯碱E.放线菌素

  4.阻碍DNA合成的药物是( )  【答案】:C

  5.与DNA结合,进而抑制DNA和RNA合成的药物是( )  【答案】:B

  6.主要作用于聚合态的微管,抑制微管解聚的药物是( )  【答案】:A

  7.抑制蛋白质合成的起始阶段,使核糖体分解的药物是( )  【答案】:D

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