2013执业药师考试药理学辅导
第十五章 抗恶性肿瘤药
大纲要求:
1.抗恶性肿瘤药的作用机制及分类
2.氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应
3.环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂等的临床应用及不良反应
4.放线菌素D、多柔比星的临床应用及不良反应
5.长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应
6.门冬酰胺酶、三尖杉碱作用特点
7.氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用
抗恶性肿瘤药
一、细胞增殖周期(4期): G1期、 S期、G2期、 M期
●根据增殖周期细胞敏感性,分为两大类
二、按作用机制分类:
作用机制 |
药 物 |
1.抑制核酸生物合成(S期) |
|
嘌呤核苷酸合成抑制剂 |
巯嘌呤 |
胸苷酸合成酶抑制剂 |
氟尿嘧啶 |
二氢叶酸还原酶抑制剂 |
甲氨蝶呤 |
核苷酸还原酶抑制剂 |
羟基脲 |
DNA多聚酶抑制剂 |
阿糖胞苷 |
DNA合成过程
2.直接破坏DNA、阻止复制的药物 |
|
烷化剂 |
氮芥、环磷酰胺、白消安 |
抗癌抗生素 |
丝裂霉素、博来霉素 |
铂类化合物 |
顺铂、卡铂 |
DNA拓扑异构酶抑制剂 |
喜树碱类、表鬼臼脂素 |
作用机制 |
药物 |
3.干扰RNA转录 |
放线菌素D、柔红霉素、多柔比星 |
4.影响蛋白质合成和功能 |
|
氨基酸供应: |
L-门冬酰胺酶 |
微管:a.抑制有丝分裂: |
长春碱类 |
b.阻止微管解聚: |
紫杉醇 |
核蛋白体分解: |
三尖杉酯碱 |
5.影响激素平衡药物 |
氨鲁米特、他莫昔芬、氟他米特 |
三、抗代谢药作用机制
●周期特异性药物
阿福求假枪
(阿氟巯甲羟)
长春喜树紫杉醇
四、总结
敏感期 |
作用 |
药物 |
S期 |
抑制DNA合成 |
氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羟基脲 |
M期 |
抑制有丝分裂 |
长春碱、长春新碱、紫杉醇、 |
S期、G2 |
拓扑异构酶抑制剂 |
喜树碱类、拓扑特肯、依林诺特肯、依托泊苷 |
第十五章
1.X型
属于周期特异性的抗癌药物是( ) 【答案】:ADE
A.甲氨蝶呤B.顺铂C.环磷酰胺D.长春新碱E.氟尿嘧啶
2.X型
环磷酰胺抗肿瘤作用特点是:( ) 【答案】:BCDE
A.在体内外均有活性
B.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用
C.对淋巴瘤疗效显著
D.对急性淋巴细胞性白血病疗效较好
E.可引发出血性膀胱炎
3.A型题:主要作用于M期、抑制细胞有丝分裂的药物是( ) 【答案】:E
A.放线菌素D
B.阿霉素
C.拓扑特肯
D.依托泊苷
E.长春碱
[69-72]
A.紫杉醇B.顺铂C.氟尿嘧啶D.三尖杉酯碱E.放线菌素
4.阻碍DNA合成的药物是( ) 【答案】:C
5.与DNA结合,进而抑制DNA和RNA合成的药物是( ) 【答案】:B
6.主要作用于聚合态的微管,抑制微管解聚的药物是( ) 【答案】:A
7.抑制蛋白质合成的起始阶段,使核糖体分解的药物是( ) 【答案】:D