2013执业药师考试药剂学辅导

　　第十四章 经皮吸收制剂

　　第一节 概述

　　经皮吸收制剂TDDS、TTS：指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。

　　分四类：1、膜控释型：零级

　　2、粘胶分散型：按浓度梯度制备，可恒定释放

　　3、骨架扩散型：均匀分散或溶解在骨架中 符合Higuchi方程

　　4、微贮库型：具膜控和骨架型特点 符合零级或Higuchi方程

　　第二节 经皮吸收制剂的设计

　　一、皮肤的基本生理构造：分子质量大，水溶性药物较难吸收。

　　二、影响药物经皮吸收的生理因素：

　　1、皮肤的水合作用 2、角质层的厚度 3、皮肤条件 4、皮肤的结合作用

　　三、TDDS设计的剂型因素：

　　1、药物剂量：10-15mg 2、分子大小及溶解度：>600难透过角质层 水、油中溶解度大且接近 3、PH与pKa 4、TDDS中药物的浓度：是依赖于浓度的被动扩散

　　四、渗透促进剂在TDDS中的应用：

　　1、 表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS

　　2、 二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS

　　3、 氮酮类化合物：月桂氮 酮Azone，4、 国内批准应用

　　5、 醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 单独不6、 佳，7、 合用

　　8、 其他：挥发油如按叶油、薄荷油，9、 氨基酸 ，10、 尿素

　　五、经皮吸收制剂研究用仪器：1、渗透扩散池 2、扩散液和接收液 3、皮肤样品

　　第三节 经皮吸收制剂的制备

　　一、膜材的加工方法：涂膜法、热熔法

　　膜材的改性：溶蚀法、拉伸法、核辐射法

　　膜材的复合成型：涂布和干燥、复合

　　二、常用材料：

　　(一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯

　　(二)、压敏胶：聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶

　　(三)、其他材料：1、背衬材料 2、防粘材料 3、药库材料：水凝胶，卡波末，各种压敏胶骨架膜材

　　三、TDDS的质量控制：

　　(一)、释放速率、透皮速率和释放度：释放速率应小于透皮速率。

　　(二)、粘合性能： 1、初粘力 2、粘合力：压敏胶与被粘物力

　　应依次增加 3、内聚力：压敏本身的剪切强度 4、粘基力：压敏胶与基材的粘合力

　　(三)、含量与生物利用度
 

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