2013执业药师考试药剂学辅导

　　第八章 片剂

　　第二节 片剂的辅料

　　一、填充剂：增加片剂重量与体积以利成形。

　　1、 淀粉：可压性差，2、 不3、 宜单独用，4、 与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度 。

　　5、 预胶化淀粉：又称可压性淀粉，6、 水中部分可溶性，7、 良好流动性，8、 用于粉末直接压片。

　　9、 糊精：微溶水，10、 能溶于沸水，11、 防颗粒过硬影响崩解，12、 易出现麻点，13、 水印。

　　14、 糖粉：粘合力强，15、 增加硬度，16、 不17、 影响崩解，18、 易吸湿。除口含片或口溶性片剂外一般不19、 单独用。

　　20、 乳糖：易溶水，21、 无吸湿，22、 可粉末直接压片，23、 优良。价贵，24、 用淀粉：糊精：糖粉=7：1：1代替

　　25、 甘露醇：无吸湿，26、 溶水，27、 作咀嚼片填充剂。有清凉感，28、 流动性差，29、 价格贵。

　　30、 微晶纤维素MCC：不31、 溶水，32、 粉末直接压片，33、 还有润滑、助流、崩解和粘合作用。

　　34、 硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。

　　二、润湿剂：可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。

　　1、蒸馏水 2、乙醇：一般30-70%

　　三、粘合剂：能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。

　　1、 羟丙甲纤维素HPMC：溶水，2、 崩解迅速，3、 溶出快。

　　4、 聚维酮PVP：溶水，5、 还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。

　　6、 淀粉浆：常用粘合剂、润湿剂，7、 适于对湿热稳定药物。5-10%，8、 常用10%。冲浆法、煮浆法

　　9、 糖粉与糖浆：糖粉为干燥粘合剂，10、 糖浆为溶液粘合剂，11、 10-70%，12、 强酸强碱引起转化。

　　13、 胶浆：粘性强，14、 适于容易松散及不15、 能用淀粉浆制粒的药物。

　　16、 其他纤维素：MC、CMC-Na 溶水; EC：缓释制剂粘合剂

　　四、崩解剂：不溶水，吸水膨胀

　　机理：1、毛细管作用：淀粉及其衍生物，纤维素类衍生物

　　2、膨胀作用：CMS-Na 3、产气作用：泡腾片

　　1、 交联羧甲基纤维素钠CCNa 5、羟丙基淀粉：水中膨胀好，2、 常用。

　　3、 交联聚维酮PVPP 6、低取代羟丙基纤维素L-HPC

　　4、 淀粉 7、泡腾崩解剂

　　5、 羧甲基淀粉钠CMS-Na 300倍，6、 常用2% 。 8、表面活性剂：吐温80,7、 十二烷基硫酸钠

　　崩解速度：外加>内外加>内加

　　溶出速度：内外加>内加>外加

　　五、润滑剂：1、助流剂 2、抗粘着剂 3、润滑剂 液体润滑、加界润滑、薄层绝缘作用

　　(一)、疏水性润滑剂： 1、硬脂酸镁：量大不易崩解、裂片 2、滑石粉 3、氢化植物油

　　(二)、水溶性润滑剂： 1、聚乙二醇PEG 2、十二烷基硫酸镁：能促进崩解溶出

　　(三)、助流剂： 1、微粉硅胶 2、滑石粉

　　第三节 片剂的制备

　　片剂：直接压片和制粒压片，制粒压片分湿法制粒和干法制粒。

　　一、湿法制粒压片：原辅料处理、制颗粒、整粒、压片

　　(一)制颗粒：1、湿法制粒法：一般干燥50-60℃，湿热稳定80-100℃，保留水分3%左右。

　　2、流化喷雾制粒法：一步制粒，沸腾混合、喷雾制粒、气流干燥一步完成。

　　3、喷雾制粒法：在热气流中雾化成细微液滴，干燥后得球形颗粒。

　　4、湿法混合制粒：混合、制软材、分粒与滚圆制粒一次完成。

　　(二)、压片：1、单冲压片机：小量生产，上冲加压，压力分布不均匀，易裂片。

　　2、旋转式压片机 3、二次、三次压片机：粉末直接压片 4、多层片压片机

　　对湿热不稳定的小剂量药物：先溶于适宜的溶剂，再与干颗粒混合，或用空白颗粒法。

　　二、干法制粒压片：1、滚压法：压成薄片 2、重压法：压成大片

　　三、直接压片：适于对湿热不稳定的药物，产品崩解和溶出快。

　　对压片机械改造：1、改善饲粉装置 2、增加预压机构 3、改善除尘机构

　　第四节 片剂的包衣

　　一、概述：糖衣、薄膜衣(胃溶、肠溶、不溶)

　　二、包衣方法：滚转包衣法、埋管式包衣法、流化床包衣法、压制包衣法

　　三、包衣材料及包衣过程：

　　(一)糖衣：1、隔离层：含酸性、水溶性或吸潮性成分必须包。10-15%明胶浆 3-5层

　　2、粉衣层：增加厚度或消除棱角。 滑石粉 15-18层

　　3、糖衣层：糖浆 65-75% (g/g) 10-15层

　　4、有色糖衣：带颜色的糖浆 8-15层

　　5、打光：川蜡

　　(二)、薄膜衣、半薄膜衣及肠溶衣

　　1、薄膜衣：(1) 薄膜衣料：纤维素衍生物(HPMC、HPC、EC)、PEG、PVP、Eudragit E

　　(2) 增塑剂：丙二醇、甘油、PEG、硅油等

　　(3) 薄膜衣包衣方法：滚转包衣法、空气悬浮包衣法

　　2、半薄膜衣：糖衣片和薄膜衣片的结合

　　3、肠溶衣：材料：CAP、Eudragit L、S 羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCP 锅包衣法、悬浮包衣法

　　第5节 片剂成型及其影响因素

　　一、片剂成型：塑性变形和弹性复原

　　二、影响片剂成型的因素：

　　(一)、原辅料性质：1、可压性：弹性大，可压性差;可压性强，崩解差，溶出慢。

　　2、熔点：熔点低，片剂硬度大。 4、粒度

　　3、结晶形态与结晶水：失去结晶水对压片不利 5、亲水性

　　(二)、水分：结晶水或颗粒中含有适量的水分是片剂成型不可缺少的因素。 3%左右

　　(三)、压力： (四)、粘合剂 (五)、崩解剂 (六)、润滑剂

　　第六节 压片及包衣过程中可能出现的问题和解决方法

　　一、压片过程：1、松片：调整压力、增加粘合剂

　　2、裂片：换弹性小辅料，粘合剂不当不足，细粉过多，压力过大，冲头模圈不符。

　　3、粘冲：含水多，润滑剂不当，冲头粗糙。

　　4、崩解迟缓：粘合剂太强，压力过大，硬度过大，疏水性润滑剂过多。

　　5、片重差异过大：颗粒大小不匀，流动性差，下冲升降不灵活，加料斗时多时少。

　　6、变色或色斑：颗料过硬，混料不匀，接触金属离子。

　　7、麻点：润滑剂和粘合剂用量不当，颗粒引湿受潮，大小不匀，粗粒或细粉过多，

　　冲头表面粗糙或刻字太深，机器异常。

　　二、包衣过程：

　　1、色泽不匀：片面粗糙，有色糖浆用量过少且未搅匀，温度太高，干燥过快，衣层未干就打光。

　　2、片面不平：撒粉太多，温度过高，衣层未干就包第二层。

　　3、龟裂与爆裂：糖浆与滑石粉用量不当，片芯太松，温度过高。

　　4、露边与麻点：衣料用量不当，温度过高或吹风过早。

　　5、膨胀磨片或剥落：片芯层或糖衣层未充公干燥，崩解剂用量过多。

　　第七节 片剂的质量评价

　　一、外观 二、片重差异：检查含量均匀度的可不检查重量差异

　　三、硬度与脆碎度<0.8%：孟山多硬度计

　　四、含量均匀度

　　五、崩解时限：检查溶出度、释放度不检查崩解时限

　　六、溶出度：1、消化液中难溶的 2、与其他成分易相互作用的

　　3、久贮溶解度降低的 4、剂量小，药效强，副作用大的

　　片剂的包装：1、多剂量：玻璃瓶、塑料瓶、软塑料薄膜袋

　　2、单剂量包装：泡罩式、窄条式

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