2013执业药师考试药剂学辅导

　　第六章 注射剂与滴眼剂

　　一、定义与分类：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液，乳浊液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。

　　按分散系统分类：1、溶液型注射液 2、混悬型注射液 3、乳浊型注射液 4、注射用无菌粉末

　　二、注射剂特点：作用迅速可靠、适于不宜口服不能口服病人，发挥局部定位作用。

　　三、注射霁剂质量要求：1、无菌 2、无热原 3、澄明度 4、安全性 5、PH ：4-9 ;6、渗透压

　　四、注射剂给药途径：1、静脉 2、脊椎腔<10ml 3、肌内<5ml 4、皮下1-2ml 5、皮内<0.2ml

　　第二节 注射剂的溶剂与附加剂

　　一、注射用水：药典规定：蒸馏水或去离子水再蒸馏制得的水，无热原。内毒素<0.5EU，PH5.0-7-0

　　热原：是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。

　　1、高温破坏 2、被吸附 3、滤过性 4、不挥发性 5、被强酸、强碱、强氧化剂破坏

　　注射用水制备方法：1、蒸馏法：我国法定方法，用一次蒸馏水或去离子水，即已纯化过的水。

　　小量生产：塔式蒸馏器;大量生产：多效蒸馏器

　　2、反渗透法：设备简单，节省能源和冷却水。美国药典收载。

　　二、注射用油：芝麻油、大豆油、茶油 避光

　　要求：无臭、无酸败味，色泽不得深于黄色6号，10℃澄明。符合碘值、酸值、皀化值

　　三、其他注射用溶剂：1、水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1,2丙二醇、PEG300、400 一般都<50%

　　四、注射剂的附加剂：

　　1、PH调节剂：盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠和磷酸缓冲液。

　　2、表面活性剂：Tween 80，泊洛沙姆188，卵磷脂，作为增溶、润湿、乳化。

　　3、助悬剂：明胶、MC、CMC-Na，用于混悬型注射剂。

　　4、延缓氧化的附加剂：焦亚硫酸钠(酸性)、亚硫酸氢钠(中性)、硫代硫酸钠(碱性)、EDTA、CO2

　　5、等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖

　　6、局部止痛剂：苯甲醇、三氯叔丁醇

　　7、抑菌剂：苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞 静脉、脊椎不得加抑菌剂，一次>5ml 慎加

　　8、其他：稳定剂、填充剂、保护剂

　　第三节 注射剂的制备

　　一、注射剂的工艺流程与环境要求：1、无菌无热原 2、澄明度

　　二、注射剂的容器及处理：耐酸碱，为中性，膨胀系数小，熔点低易熔封。

　　玻璃容器处理：

　　1、安瓿：耐酸性、耐碱性和中性检查，我国规定用刻痕色点易折安瓿。

　　洗涤：蒸瓶和清瓶，灌入纯水100℃ 30min，提高化学稳定性。

　　①甩水洗涤法：5ml以下 ②加压气水喷射洗涤法：10ml以上

　　③干燥或灭菌：一般：120-140℃烘箱干燥，电热红外线隧道式烘箱;无菌：180℃干热

　　2、小玻璃瓶：洗瓶机刷洗，再用注射用水冲洗，160-170℃2-4小时干热灭菌。

　　3、大玻璃瓶：(1)重铬酸钾清洁洗涤：旧瓶或长期未严封的新瓶

　　(2)碱液洗涤：能消除细菌和热原，适于新瓶及洁净度较好的瓶。

　　(3)水洗：新瓶出炉立即密封待用，用注射用水冲洗即可。

　　三、注射液的配制：(一)、投料 (二)、配液 ：浓配、稀配(多数、需无澄度问题)

　　四、注射液的滤过：1、垂熔玻璃滤器

　　2、微孔滤膜滤器：0.65-0.8um滤膜，作一般注射液精滤。0.22um 0.30um无菌

　　五、注射液的灌封：

　　六、注射剂的灭菌和检漏：流通蒸汽(热不稳)、热压灭菌(一般)、干热灭菌(油为溶剂)

　　七、注射剂的质量检查：装量、澄明度、无菌检查、热原或内毒素

　　第四节 输液

　　一、质量要求：1、除无菌外，需无热原。 2、PH值尽量与血浆的PH值相似

　　3、渗透压为等渗或稍偏高渗 4、不得添加抑菌剂 5、澄度应符合要求

　　二、输液的制备：一般用浓配，配制药液至灭菌4h内完成。

　　三、渗透压的调节与计算：

　　1、 冰点降低法：

　　2、 氯化钠等渗当量法：

　　五、输液的种类：1、电解质输液： 2、营养输液 3、血浆代用品

　　葡萄糖注射液：主药、1%盐酸(减少聚集，除去沉淀)，一般PH3.8-4.0 ，灭菌后冷水立即降温

　　右旋糖酐注射液：主药、氯化钠，加活性碳除热原，112℃ 30min 。粘度大，较高温度下滤过

　　静脉用脂肪乳剂：主药、大豆油、甘油(渗透压调节剂)，旋转式热压灭菌121℃ 15min。4-10℃

　　注射液举例：

　　VC注射液：维生素C、碳酸氢钠(调PH)、亚硫酸氢钠(抗氧剂)、EDTA。100℃流通灭菌15min

　　已烯雌酚注射液：主药、苯甲醇、油溶液，150℃干热灭菌。

　　第五节 注射用无菌粉末及冻干制品

　　一、注射用无菌粉末：关键是原料药的精制，应通过精制达到无菌要求。乙醇作为重结晶溶剂。

　　二、注射用冻干制品：应在低共熔点或玻璃化温度以下10-20℃，1、预冻 2、升华干燥、3、再干燥

　　出现的异常现象：1、含水量偏高 2、喷瓶 3、产品外观不饱合或萎缩成团粒

　　注射用阿糖苷：主药、5%氢氧化钠(调PH值)，活性碳，G6或微孔滤膜除菌，冷冻干燥无菌下熔封。
 

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