2013执业药师考试药理学辅导

　　第三节　非典型β-内酰胺类抗生素

　　【大纲要求】：

　　亚胺培南、氨曲南药理作用特点及临床应用

　　β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的抗菌作用特点及临床应用

　　一、单环β-内酰胺类

　　(一)、氨曲南

　　单环β-内酰胺类抗生素、抗菌范围类似氨基苷类

　　特点：

　　1.对铜绿假单孢菌、流感嗜血杆菌、淋球菌效佳

　　2.耐酶

　　3.对青霉素无交叉过敏

　　4.常作为氨基糖苷类的替代品，与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。

　　二、β-内酰胺酶抑制剂

　　(一)克拉维酸(棒酸)

　　1.天然、广谱β-内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂

　　2.奥格门汀——克拉维酸钾+阿莫西林

　　3.替门汀——克拉维酸钾+替卡西林钠

　　(二)舒巴坦(青霉烷砜)

　　1.半合成，β-内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂

　　2. 舒他西林——舒巴坦+氨苄西林(1:2)

　　3.舒普深(舒巴哌酮)——舒巴坦+头孢哌酮(1:1)

　　(三)他唑巴坦

　　他唑西林——他唑巴坦+哌拉西林(1:8)

　　三、碳青霉烯抗生素类

　　亚胺培南

　　美罗培南

　　比阿培南

　　帕尼培南

　　特点：1.抗菌谱最广2.抗菌作用最强3.对β-内酰胺酶高度稳定

　　(一)亚胺培南(p64)

　　特点：

　　1.抗菌谱广(大多数G+、G-、厌氧)

　　2.耐酶

　　3.无交叉耐药性

　　4.泰能——亚胺培南+西司他丁(肾脱氢肽酶Ⅰ抑制剂)，肾脱氢肽酶Ⅰ也叫作二肽酶。

　　第六章练习题

　　1.(A型题)与丙磺舒联合应用，有增效作用的药物是 答案：C

　　A.四环素 B.氯霉素 C.青霉素 D.红霉素 E.罗红霉素

　　2.(X型题)青霉素的抗菌谱为

　　A.敏感的革兰阳性和阴性球菌

　　B.革兰阳性杆菌

　　C.螺旋体

　　D.支原体、立克次体

　　E.革兰阴性杆菌

　　答案：ABC

　　3.(A型题)一般情况下，青霉素每日二次肌注能达到治疗要求，因为：

　　A.t1/2为10～12小时

　　B.细菌受青霉素一次杀伤后，增殖力恢复一般需要6-12小时

　　C.体内维持有效血药浓度6～12小时

　　D.相对脂溶性高，易进入宿主细胞

　　E.在感染病灶停留时间为8-12h

　　答案：B

　　4.(X型题)青霉素的特点是：

　　A.高效、低毒

　　B.对螺旋体感染也有效

　　C.不耐酸，不能口服

　　D.不耐酸，不耐酶

　　E.耐酸，不易水解

　　答案：ABCD

　　5.(A型题)对钩端螺旋体引起的感染首选药物是：

　　A.链霉素

　　B.两性霉素B

　　C.红霉素

　　D.青霉素

　　E.氯霉素

　　答案：D

　　6.(X型题)青霉素可用于：

　　A.治疗草绿色球菌、肠球菌所致的心内膜炎

　　B.治疗钩端螺旋体病

　　C.治疗真菌感染

　　D.治疗G-杆菌感染

　　E.治疗溶血性链球菌、肺炎链球菌所致扁桃体炎、大叶性肺炎

　　答案：ABE

　　7.(X型题)下列哪些青霉素类药物能耐青霉素酶

　　A.氨苄青霉素

　　B.苯唑青霉素

　　C.苄星青霉素G

　　D.乙氧萘青霉素

　　E.氯唑西林

　　答案：BDE

　　(B型)A.青霉素V B.苯唑西林 C.替卡西林 D.哌拉西林 E.舒巴坦

　　8.主要用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素：(B)

　　9.口服不吸收，临床主要用于绿脓杆菌感染治疗：(C)

　　10.与他唑巴坦配伍，两者有良好的药动学同步性的：(D)

　　11.与氨苄西林(1:2)配伍，可防止耐药的是：(E)

　　12.(A型题)与青霉素相比，阿莫西林

　　A.对G+性菌抗菌作用强

　　B.对G-性菌抗菌作用强

　　C.对β-内酰胺酶稳定

　　D.对耐药金谱菌有效

　　E.对绿脓杆菌有效

　　答案：B

　　13.(A型题)临床治疗绿脓杆菌感染可选用的抗生素是：

　　A.氨苄西林

　　B.阿莫西林

　　C.替卡西林

　　D.苯唑西林

　　E.青霉素V

　　答案：C

　　14.(X型题)第三代头孢菌素与其第二代、第一代相比其主要特点有：

　　A.抗菌谱扩大，对绿脓杆菌及厌氧菌有不同程度抗菌作用

　　B.对革兰阴性菌及阳性菌抗菌作用均强

　　C.对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶比较稳定

　　D.几无肾毒性

　　E.宜选用于重症耐药性革兰阴性菌感染

　　答案：ACDE

　　15(A型题)西司他丁与亚胺培南配伍的主要目的是：

　　A.提高对β-内酰胺酶的稳定性

　　B.降低亚胺培南的不良反应

　　C.防止亚胺培南在肾中破坏

　　D.延缓亚胺培南耐药性的产生

　　E.防止亚胺培南在肝脏代谢

　　答案：C

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