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2013执业药师药理学辅导:易逆性抗AChE药作用机制

  2013执业药师考试药理学辅导:易逆性抗AChE药作用机制
 

  多数易逆性抗AChE药分子结构中含有带正电荷的季铵基团和酯结构,如新斯的明以季铵阳离子与AChE的阴离子部位结合。同时其分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸羟基形成共价键,生成新斯的明与AChE的复合物。然后新斯的明中的二甲胺基甲酰基转移到丝氨酸羟基,生成二甲胺基甲酰化AChE,该酶中二甲胺基甲酰化丝氨酸缓慢水解,最后形成二甲胺基甲酸和复活的AChE,由于二甲胺基甲酰化AChE较乙酰化AChE水解速度慢。故酶的活性暂时消失。但比有机磷酸酯类短,因此属于易逆性抗AChE药。
 

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