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(1)抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。丙磺舒片无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。
(2)可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。
(3)急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1600mg/kg。
