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2012执业西药师药理学辅导:卡巴匹林钙散的药物代谢动力学

  【药理】

  卡巴匹林钙散为乙酰水杨酸钙与尿素络合的盐,在水中水解为乙酰水杨酸而发挥解热、镇痛和抗炎作用。

  【药物代谢动力学】

  卡巴匹林钙散在水中水解为乙酰水杨酸(阿司匹林)。口服吸收迅速、完全,在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。

  食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。卡巴匹林钙散与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐结合率为65%~90%.肾功能不全、妊娠及血药浓度高时结合率相应地降低。T1/2为15~20分钟;卡巴匹林钙散在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。卡巴匹林钙散以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
 

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