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2012执业西药师药理学辅导:硫酸吗啡片的药物代谢动力学

  硫酸吗啡片口服后自胃肠道吸收,但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢,故血药浓度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除T1/21.7~3小时,蛋白结合率26%~36%.1次给药镇痛作用维持4~6小时。硫酸吗啡片主要在肝脏代谢,60%~70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基成去甲基吗啡,20%为游离型。主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出。
 

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