这一章节涉及到的执业药师考试的知识点比较杂，比较不好理解，所以在复习的过程中要抓住考试的重点即可。文都网校小编在此提醒各位考生，千万不要忘记及时打印准考证哦！

　　考点1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

　　1.脂水分配系数：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。

　　2.分类

　　第Ⅰ类：高水溶解性、高渗透性(胃排空速率)，普萘洛尔

　　第Ⅱ类：低水溶解性、高渗透性(溶解速率)，卡马西平

　　第Ⅲ类：高水溶解性、低渗透性(渗透速率)，雷尼替丁

　　第Ⅳ类：低水溶解性、低渗透性(吸收比较困难)，呋塞米

　　考点2.药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

　　1.药物以非解离的形式被吸收(解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型))

　　2.酸性药物的pKa值大于消化道体液 pH时，分子型药物所占比例高;当时，非解离型和解离型药物各占一半。

　　考点3.药物的典型官能团对生物活性影响

　　1.烃基：可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。

　　2.卤素：影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。

　　3.羟基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。

　　琉基：引入琉基脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。

　　4.醚和硫醚：引入醚易于通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

　　5.磺酸：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜。

　　羧酸：羧酸水溶性及解离度均比磺酸小，羧酸成盐可增加其水溶性。

　　羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

　　6.胺类：显示碱性。季铵水溶性大，不易通过生物膜和血脑屏障。

　　考点4.药物与作用靶标结合的化学本质

　　1.共价键：不可逆的结合形式，举例：烷化剂类抗肿瘤药物。

　　2.非共价键的键合类型：其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。是可逆的结合形式。

　　3.氢键：举例：磺酰胺类利尿药

　　4.离子—偶极和偶极—偶极相互作用：举例：乙酰胆碱和受体的作用。

　　5.电荷转移复合物：举例：抗疟药氯喹。

　　6.疏水性相互作用：

　　7.范德华引力：是非共价键键合方式中最弱的一种

　　8.普鲁卡因与受体的作用包括范德华引力、偶极—偶极相互作用、静电引力和疏水性作用。

　　考点5.药物的手性特征及其对药物作用的影响

　　1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

　　2.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：氯苯那敏、萘普生。

　　3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性：甲基多巴、氨己烯酸。

　　4.对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。

　　5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性：右丙氧酚与左丙氧酚、奎宁与奎尼丁。

　　6.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

　　本节以上的知识点比较多，也比较杂，所以在复习2016执业药师考试药学专业知识一的时候只要记住上面总结的知识点即可，后续我们会继续总结相关的知识点，最后也预祝所有考生能顺利通过考试。

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