靶向制剂是执业药师考试里药剂学中最后的一节知识点，其中涉及到的考点不是很多，只要记住几个关键的知识点即可，考生们要加油呀!文都网校小编在此提醒各位考生，千万不要忘记及时打印准考证哦！

　　一、靶向制剂概述

　　1.特点：定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等特点。

　　2.分类：按靶向原动力

　　(1)被动靶向制剂：脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。(在体内的分布首先取决于其粒径的大小)通常粒径在2.5~ 10μm时，大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200~ 400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于 7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

　　(2)主动靶向制剂：修饰的药物载体

　　(3)物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂。

　　3.靶向性评价

　　(1)相对摄取率(re)：re>1，表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，re愈大靶向效果愈好;re≤l，无靶向性。

　　(2)靶向效率(te)：te表示药物制剂和药物溶液对靶器官的选择性;te值大于l表示对靶器官比某非靶器官有选择性;te 值愈大，选择性愈强。

　　(3)峰浓度比(Ce)：Ce表示药物制剂改变药物分布的效果，Ce愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。

　　二、脂质体

　　1.脂质体：将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡。

　　2.膜材料：脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。

　　3.特点：(1)靶向性和淋巴定向性;(2)缓释和长效性;(3)细胞亲和性与组织相容性;(4)降低药物毒性;(5)提高药物稳定性。

　　4.脂质体的质量要求

　　(1)包封率：要求脂质体的药物包封率达80%以上。

　　(2)载药量：载药量愈大，愈易满足临床需要。

　　(3)物理稳定性：渗漏率

　　(4)化学稳定性：磷脂氧化指数(磷脂氧化指数应小于0.2)

　　三、微球

　　1.特点：缓释性、靶向性、降低毒副作用

　　2.微球的质量要求：粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度

　　四、微囊

　　1.概述：微小囊状物

　　2.分类：(1)亚微囊：粒径在0.1~1μm之间;(2)纳米囊：粒径在10~100nm之间。

　　3.特点：(1)提高药物的稳定性;(2)掩盖药物的不良臭味;(3)防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性;(4)控制药物的释放;(5)使液态药物固态化;(6)减少药物的配伍变化;(7)使药物浓集于靶区。

　　4.微囊的质量要求：微囊的囊形、粒径、载药量与包封率、微囊中药物释放速率

　　5.药物微囊化的材料：

　　(1)天然高分子囊材：海藻酸盐、阿拉伯胶、明胶、壳聚糖

　　(2)半合成高分子囊材：纤维素衍生物(羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯 (CAP)、乙基纤维素)

　　(3)合成高分子囊材：可生物降解(聚乳酸(PLA));非生物降解(聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇)

　　6.处方举例：吲哚美辛微囊

　　【处方】吲哚美辛1.2g 明胶1g 阿拉伯胶1g

　　10%醋酸溶液适量 37%甲醛溶液1.6ml

　　【分析】吲哚美辛为主药，明胶和阿拉伯胶是两种常见的天然高分子囊材。使用醋酸溶液将明胶溶液调至等电点下(pH约3.8~4.0)，使明胶所带电荷为正电，与带负电荷的阿拉伯胶相互凝聚，包裹主药形成微囊。最后使用甲醛溶液作为固化剂，使囊膜变性固化制得成品。

　　靶向制剂就这些知识点，很少吧，考生们可以在考前瞄一眼，相信住一部分是不会丢分的，最后预祝所有考生顺利拿到药师证!

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