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2016年执业药师《药物化学》章节考点:抗高血压药

  2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日),相信考生朋友们已经开始准备复习了吧,小编在这里为大家搜集整理了执业药师药学专业知识一相关复习资料,希望对大家备考有所帮助。

  抗高血压药

  一、中枢性降压药

  1.甲基多巴

  含邻苯二酚结构

  2.盐酸可乐定

  化学名:2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基] 咪唑烷盐酸盐

  性质:1)盐酸盐 溶于水

  2)互变异构体,亚胺型为主

  α2受体激动剂

  另可用于戒毒

  二、作用于交感神经的降压药

  利舍平(利血平)

  1.酯易水解,水解产物利舍平酸仍有活性

  2.光和热下,3β-H差向异构化失活

  作用温和持久,早期轻度高血压

  三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物

  (一)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂

  普利类

  1.卡托普利

  化学名:1-[(2S)- 2-甲基-3-巯基–1-氧代丙基]- L-脯氨酸

  ① 略带大蒜味,溶稀碱(酸性)

  ② 两个手性羰,均S构型 ,左旋体(-)

  ③ 有巯基固体稳定,水溶液易氧化成二硫化物

  ④ 剧烈条件酰胺水解

  氨基酸、糖中的手性碳的构型:习惯用L-、D-表示(一般化合物用R、S)

  通过与甘油醛构型比较,人为规定一种是L-构型,另一种是D-构型

  天然来源的氨基酸一般都是L-构型

  2.马来酸依那普利

  化学名:N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐

  ① 有3个手性碳,均 S 构型

  ② 是依那普利那的乙酯 是其前药

  可口服

  3.福辛普利

  特点:①含磷酰结构

  ②体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药

  4.赖诺普利

  特点:①碱性赖氨酸取代了非极性的丙氨基酸

  ②具两个未被酯化的羧基

  ③非前药的ACE抑制剂

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