2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日)，相信考生朋友们已经开始准备复习了吧，小编在这里为大家搜集整理了执业药师药学综合知识技能相关复习资料，希望对大家备考有所帮助。

　　镇静催眠药及焦虑药

　　中枢神经抑制作用

　　1.常用药物主要是苯二氮艹卓类

　　2.国家特殊管理精神药品

　　根据成瘾性依赖性分类精I精II

　　除三唑仑属于精I，其余均为精II (包括其他类的唑吡坦)

　　一、苯二氮 艹卓类

　　(一)主要药物

　　1.地西泮(精II)

　　(1)化学名：

　　1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H -1,4-苯并二氮杂艹卓-2-酮

　　内酰胺和亚胺结构　化学性质不稳定

　　(2)性质

　　①遇酸碱受热，可水解开环失效

　　② 1,2和4,5开环

　　(3)用途：失眠、抗焦虑、抗癫痫

　　(4)作用机制：与中枢苯二氮卓受体结合

　　(5)代谢

　　N上去甲基、3位羟基化

　　代谢物仍有活性奥沙西泮

　　一2.奥沙西泮(精Ⅱ)

　　一化学名：5-苯基 -3-羟基 -7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂 艹卓-2- 酮

　　(1)地西泮代谢产物，3OH ，为手性碳，右旋体强，用外消旋体

　　性质: ①同地西泮酸性溶液加热可水解开环

　　②水解产物含芳伯氨基，重氮化后与β-萘酚偶合生成橙色

　　与地西泮的区别

　　用途：适用老年人

　　3.艾司唑仑(精Ⅱ)

　　区别是拼入三氮唑

　　化学名：6- 苯基-8- 氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a ][1,4]- 苯并二氮杂艹卓

　　性质：酸性、室温 5，6位水解，碱性可逆闭环

　　4.阿普唑仑(精Ⅱ)

　　区别是1位甲基取代

　　化学名：1-甲基-6- 苯基-8- 氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a ][1,4]- 苯并二氮杂艹卓

　　4-羟基的代谢产物有抗焦虑活性

　　5.劳拉西泮

　　6.三唑仑(精I)

　　(二)构效关系

　　① 7位引入吸电子基(NO2), 增强活性(如硝西泮)

　　② 3位氧化成羟基，副作用小(奥沙西泮)

　　③在1，2位拼合三唑环，增加稳定性，提高与受体的亲和力，活性提高(艾司唑仑等)

　　二、其他类

　　1.唑吡坦(精Ⅱ)

　　咪唑并吡啶类

　　用途及特点：选择性与苯二氮ω1受体结合

　　镇静催眠强，耐受性依赖性低

　　2.佐匹克隆

　　吡咯酮类

　　第三代催眠药

　　停药戒断症状，代谢物从唾液排泄口腔有苦味

　　3.丁螺环酮

　　氮杂螺环癸烷双酮

　　5-HT1a受体激动剂，无催眠作用的抗抑郁药

　　适用驾驶人员