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2016年执业药师《药物化学》章节考点:抗真菌药

  2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日),相信考生朋友们已经开始准备复习了吧,小编在这里为大家搜集整理了执业西药师专业知识一相关复习资料,希望对大家备考有所帮助。

  抗真菌药

  按结构类型分类:抗生素类、唑类、其他类

  第一节 唑类抗真菌药

  一、分类:咪唑

  二、作用机制:

  抑制真菌细胞色素P-450 ,诱导细胞通透性发生变化,细胞死亡。

  三、常用药物

  1.硝酸咪康唑

  咪唑类

  化学名:1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐

  深部感染,广谱

  2.酮康唑

  化学名:顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

  有肝毒性

  除抗真菌,可降低血清睾丸酮水平,治疗前列腺癌

  3.氟康唑

  化学名:α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4–三唑-1-基甲基 )–1H–1,2,4三唑–1-基乙醇。

  特点:口服生物利用度高,可穿透中枢,抗真菌谱。

  4.克霉唑

  结构特点:三苯甲基咪唑,毒性大,多外用。

  5.伊曲康唑

  四、唑类抗真菌药构效关系

  1.含氮唑环是必需的,三唑活性更强

  2.氮唑环1位相连取代基

  3.Ar为苯环时,4位或2位有负电性取代基

  (卤素)活性好

  4.R1、R2变化大,二氧戊环活性最好(酮康唑),毒性大,首选外用。

  R1为醇(氟康唑),深部首选

  5.有立体化学要求

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