2016年执业药师考试 时间已经确定(10月15、16日),备考的序幕已经拉开,相信许多考生也着手进行复习了。文都网校每天会为大家搜集整理一部分辅导资料,希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试顺利。
药物的化学结构修饰
基本概念:
1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。
结构改造和优化:用化学的原理改变药物的结构。
2.目的是改变药代动力学性质,提高活性、降低毒性、方便应用。
第一节 药物化学结构修饰对药效的影响
药物结构修饰的影响共7方面
(克服种种缺点)
七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)
一、改善药物的吸收性能
例:氨苄西林口服吸收差,羧基制成匹氨西林
二、延长药物的作用时间
例:氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯
三、增加药物对特定部位作用的选择性
例:氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑,使其较多地富集于肿瘤组织中
美法仑
氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷
四、降低药物的毒副作用
例:阿司匹林制成贝诺酯
五、提高药物的稳定性
前列腺素E2不稳定,制成乙二醇缩酮,同时将羧基酯化(注:考纲无此药)
六、改善药物的溶解性能
双氢青蒿素制成青蒿琥酯
七、消除不适宜的制剂性质
苦味、不良气味
例:克林霉素制成磷酸酯,解决疼痛,棕榈酸酯解决味苦
克林霉素
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