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2016执业药师考试《药学专业知识二》强化知识:留钾利尿剂——低效

  2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日),备考的序幕已经拉开,相信许多考生也着手进行复习了。文都网校每天会为大家搜集整理一部分辅导资料,希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试顺利。

  留钾利尿剂——低效

  作用于:远曲小管远端和集合管,减少K+排出。

  分为:

  1.醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂

  (螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾)

  2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂

  (氨苯蝶啶、阿米洛利)

  ―、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.醛固酮受体阻断剂

  醛固酮——保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

  螺内酯——醛固酮的竞争性拮抗药——阻止醛固酮-受体复合物的核转位——拮抗醛固酮。

  特点:

  (1)利尿作用弱,起效缓慢而持久。

  (2)仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。

  (3)尤其适合醛固酮增高症的患者,治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿——肝硬化和肾病综合征水肿。

  (4)有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常,增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者获益。

  坎利酮与坎利酸钾:

  (1)坎利酮

  ——螺内酯在体内的活性代谢物,经过水解成为无活性的坎利酸,与钾盐成盐后水溶性高,可静脉注射,且在体内可再转化为具有活性的坎利酮而发挥作用。

  (2)坎利酸钾——利尿作用稍弱。

  依普利酮:

  对醛固酮受体具有高度选择性,而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低

  ——克服了螺内酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。

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