水杨酸类非甾体抗炎药的代表药包括阿司匹林、对乙酰氨基酚和贝诺酯。阿司匹林作为重点单独列出来讲,本文介绍另外两种水杨酸类非甾体抗炎药,对乙酰氨基酚和贝诺酯。
一、对乙酰氨基酚
1.药理作用
其镇痛机制是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。本药可通过影响下视丘体温调节中枢而起解热作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。本药解热作用强,与阿司匹林相仿,且较持久,但镇痛抗炎作用较弱,较低用量时对风湿病无效。这是因为本药抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强,而抑制外周前列腺素的合成和释放作用弱的缘故。因此本药不能代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎,但可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病(包括应用抗凝治疗时),以及消化性溃疡,胃炎等。应用本药治疗,必要时还须应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。
2.临床应用
(1)用于治疗感冒发热。
(2)关节痛、神经痛、头痛、偏头痛等。
(3)对阿司匹林过敏或不耐受阿司匹林的患者尤为适用,如血友病、出血性疾病、使用抗凝药治疗的患者,消化性溃疡和胃炎患者。
3.不良反应
(1)呼吸系统:本药可使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重,严重中毒时可抑制呼吸中枢。本药与哮喘发病及哮喘严重程度有强相关性,可能是呼吸道上皮细胞表层液及鼻黏膜黏液中抗氧化剂(谷胱甘肽)被本药代谢产物耗竭所致。
(2)中枢神经系统常规剂量下本药对情绪无影响。过量致肝坏死时可出现昏睡、注意力障碍、激动、精神错乱和昏迷等反应。
(3)消化系统:本药的胃肠刺激作用小,短期服用不会引起胃肠道出血。但已有数例服用本药导致肝毒性的报道,甚至引起肝功能衰竭、肝坏死。滥用酒精可能加剧肝毒性。
二、贝诺酯
1.药理作用
本药为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物,具有解热,镇痛及抗炎作用,其作用机制基本与阿司匹林及对乙酰氨基酚相同。疗效与阿司匹林相似,不良反应比阿司匹林少。特点是较少引起胃肠道出血,患者易于耐受,作用时间比阿司匹林或对乙酰氨基酚长。
2.临床应用
适用于急慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、痛风,还可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、手术后轻中度疼痛等。
3.不良反应
(1)中枢神经系统:可引起嗜睡、头晕、头痛、抑郁、出汗、定向障碍等神经精神症状。
(2)消化系统:反应较轻微,可有恶心、呕吐、胃烧灼感、消化不良、便秘,也有引起腹泻的报道。本药对胃的刺激作用似乎弱于阿司匹林,但也可能出现大便隐血阳性。长期用药可影响肝功能,并有引起肝细胞坏死的报道。
(3)泌尿系统:长期应用有可能引起镇痛药性肾病。
非甾体抗炎药安其化学结构与作用机制可分为六类。本文只介绍了其中一类,水杨酸类非甾体抗炎药。有关非甾体抗炎药的其他类别药物的介绍,文都网校会持续整理出来,希望对大家备考有所帮助。更多内容请关注文都网校执业药师频道。
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