阿司匹林属于非甾体抗炎药,非甾体抗炎药是历年执业药师考试的必考,其中阿司匹林的药理作用、临床应用、作用机制及主要的不良反应为考试重点,童鞋们应熟练掌握。阿司匹林发挥药理作用是通过抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶,使前列腺素合成减少,产生解热、镇痛、抗炎作用。
一、药理作用
解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。阿司匹林可降低发热者体温,对正常人不影响。
2.镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成而产生的,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。
3.消炎作用:大剂量的阿斯频临可抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;
4.抗风湿作用:该品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;
5.对血栓形成作用:小剂量的阿司匹林抑制血小板的前列腺素环氧酶,减少血栓素的合成,抑制血小板聚集,防止血栓形成。此作用为不可逆性。
二、临床应用
1.镇痛、解热:可缓解轻中度疼痛,作用较强,如牙痛、头痛、月经痛、肌肉痛及神经痛,也用于感冒、流行性感冒等退热。
2.抗炎、抗风湿:大剂量时抗炎抗风湿,为治疗风湿热的首选药物。本品不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他并发症。
3.抗血栓:由于具有抗血小板聚集作用,可用于预防短暂性大脑缺血性发作、心肌梗死、心房纤颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
三、不良反应
1.胃肠道反应:最常见,口服阿司匹林对胃黏膜有刺激作用,可引起上腹部不适、消化不良、厌食、恶心、呕吐等,大剂量可引起糜烂性胃炎、溃疡及出血。长期服用可致不同程度胃黏膜损伤,如糜烂性胃炎、胃溃疡和出血。应餐后服用,同服抗酸药或选用肠溶阿司匹林,溃疡病禁用。
2.凝血障碍:能抑制血小板粘连,使凝血因子不易释出,因而延长出血时间。长期滥用还可抑制骨髓造血功能,使全血减少。各种贫血、血小板减少、中性粒细胞缺乏等。严重肝损害、低凝血酶原血症及维生素K缺乏者禁用
3.过敏反应:由于抑制了COX,是PGs合成受阻,导致脂氧合酶途径生成的白三烯增加,引起支气管痉挛,诱发哮喘,称为阿司匹林哮喘。支气管痉挛性过敏反应:表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘;胸闷。皮肤过敏反应:皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。肾上腺素仅部分对抗阿司匹林所致的支气管收缩。
4.瑞氏综合征:12岁以下儿童服用本品有发生瑞氏综合征的危险。此症虽少见,但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。可有一过性肝功能异常。故水痘或流行性感冒等病毒性感染的患儿应慎用。
5.水杨酸样反应:用于风湿病治疗时(长期大量),可引起慢性水杨酸盐中毒,表现为头痛、头晕、耳鸣、视力减退,重者有精神错乱、呼吸加快、酸碱平衡失调,皮疹或出血等。此时应立即停药,并用碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入,以加速水杨酸盐从尿中排泄。
阿司匹林是已经临床应用百余年的传统解热、镇痛、抗炎药,效果良好。近年来对其作用机制及临床应用进一步研究,发现其对多种疾病都有一定疗效,应用范围甚广。目前对危害人类健康的心脑血管疾病血栓梗死的防治,已有大量临床资料证明其良好的疗效。有关更多的解热、镇痛、抗炎药的介绍,文都网校会后续为同学们整理,希望对大家备考有所帮助。更多内容请关注文都网校执业药师频道。
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