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2016年执业药师《药学专业知识二》知识点:非甾体抗炎药分类

  在之前文章中介绍了非甾体抗炎药的作用特点和用药监护,本文文都网校带领童鞋们学习下非甾体抗炎药的分类,非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、1,2-苯并噻嗪类,选择性COX-2抑制剂等。

  一、水杨酸类

  代表药阿司匹林、贝诺酯。阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后水杨酸盐的蛋白结合率较高。阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸盐,然后在肝脏代谢。最后以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。尿液的pH对排泄速度有影响,碱性尿液中排泄速度加快,切游离的水杨酸增多,在酸性尿液中则相反。贝诺酯服后在胃肠道不被水解,以原型药物吸收,吸收后快速代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚,主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物经肾脏排泄,极少量从粪便排泄。

  二、乙酰苯胺类

  与其他非甾体抗炎药相比,本类药抗炎效果较弱。代表药对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚服后自胃肠道吸收迅速而完全,吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。对乙酰氨基酚不部分在肝脏代谢,但中间代谢产物对肝脏有毒副作用。主要以葡萄醛酸结合的形式从肾脏排泄,24h内约有3%以原形药物随尿排出。

  三、芳基乙酸类

  代表药吲哚美辛、说氯芬酸、奈美丁酮等。本类非甾体抗炎药中,吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全,代谢产物活性降低或消失;舒林酸和奈美丁酮均为前药,在体内代谢成活性药物而发挥作用。本类药物蛋白结合率高。吲哚美辛在肝脏代谢,60%经肾脏排泄,其中部分以原形药物排出;33%从胆汁排泄,少量为原形;乳汁也有排出。双氯芬酸约有50%经肝脏代谢40%~65%经肾脏排泄,35%经胆汁排泄,长期应用无蓄积作用。

  四、芳基丙酸类

  代表药布洛芬、萘普生。布洛芬口服易吸收,与食物同时服用时吸收减慢,但吸收量不减少,与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率很高,约99%,在肝脏代谢,60%~90%尿液排泄,100%于24h内排出,其中约1%为原形药物,部分随粪便排出。萘普生服用后吸收迅速而完全,与食物、含铝和镁的物质同服吸收速度降低,与碳酸氢钠同服吸收速度加快。蛋白结合率高于99%,在肝脏代谢,不干扰代谢酶活性,经肾脏排出,约有95%以原形药物及其结合物形式随尿排出。

  五、1,2-苯并噻嗪类

  本类药又称昔康类,该类药对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强,有一定的选择性。代表药吡罗昔康、美洛昔康。本类药物口服吸收好,血浆蛋白结合率高,在肝脏代谢,代谢完全,大部分经肾脏排泄,少部分经胆汁排泄,有其中少量以原形排出体外。在人体的代谢产物主要是吡啶环羟基化和葡萄糖醛酸结合的产物。吡罗昔康所以代谢产物均无抗炎活性。

  六、选择性COX-2抑制剂

  代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。塞来昔布口服吸收快且完全,吸收后广泛分布于全身各组织,血浆蛋白结合率高,可通过血-脑屏障。主要通过肝药酶CYP2C9代谢,其主要代谢产物不具活性,由尿液和粪便排出,只有少于3%的原形药物由尿、粪排出。依托考昔生物利用度100%,吸收完全,蛋白结合率高,主要通过肝脏CYP3A4代谢,其主要代谢产物不具活性,有尿(70%)和粪便(20%)排出,尼美舒利口服吸收快速而完全,与食物同服不影响吸收速度与程度,血浆蛋白结合率高,主要分布在细胞外液。在肝脏代谢,其代谢产物大部分随尿排出,其余约20%随粪便排出,年龄对尼美舒利的体内代谢无明显影响。

  非甾体抗炎药的分类我们就介绍到这里,在后续的文章中文都网校会将每种分类中的具体药物的临床药理知识为童鞋们总结归纳出来,希望对大家备考有所帮助。更多内容请关注文都网校执业药师频道

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